腹腔注射此药可提高小鼠的痛阈,半数有效量(ED50)为46.7mg/kg。这种作用可被纳洛酮(naloxone)明显抑制,但不被βFNA或naloxonazine所抑制。肾上腺素α2受体阻断药育亨宾(yohimbine)能削弱其镇痛作用,而肾上腺素α2受体激动剂可乐定(clonidine)可增强
(1)取本品约10mg,加枸橼酸-醋酐试液约0.5ml,摇匀,置沸水浴中加热数分钟,即显血红色。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在225nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1265图)一致。4
口服,开始剂量为一次25mg,一日2-3次。视病情逐渐增至一日75mg-225mg,分2-3次服用。最高量为一日350mg。可与食物同时服用。或遵医嘱。
类别抗抑郁药贮藏密封,在干燥处保存
性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚中几乎不溶,在稀盐酸中易溶。鉴别(1)取本品约10mg,加枸橼酸-醋酐试液约0.5ml,摇匀,置沸水浴中加热数分钟,即显血红色。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测
本品内容物为白色粉末。
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物,混匀,精密称取适量(约相当于盐酸文拉法辛5mg),置50ml量瓶中,加流动相适量,振摇使盐酸文拉法辛溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸文拉法辛对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中
成份本品主要成分为盐酸文拉法辛。化学名称:(±)1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-环己醇盐酸盐。化学结构式:分子式:C17H27NO2.HCl分子量:313.87性状本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。
1、与5-HT活性药物(TCAs、SSRIs、SNRIs、利奈唑胺、锂剂、圣约翰草、色氨酸、曲坦类药物、右苯丙胺、芬氟拉明)合用,会引起5-HT综合征,故慎与这些药物合用。2、文拉法辛与三氟拉嗪等抗精神病药合用可能会导致神经恶性综合征发生。与氯氮平、右美沙芬合用,均会相互作用,导致对方血药浓
1.在服用本品过程中不宜饮酒。2.与西米替丁合用可使文拉法辛清除率降低,因此对老年病人、高血压患者和肝功能障碍的病人应慎用。3.与氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血药浓度,最大血药浓度可增加88%,但清除半衰期不变。4.本品对细胞色素P450-IID6、P450-3A4二酶的药物同时使用
该药主要通过同时阻断NE和5-HT的再摄取,升高NE和5-HT浓度而发挥双重抗抑郁作用,对多巴胺(DA)的重摄取,仅有轻微的抑制作用。对M胆碱受体,肾上腺素α1、α2、β受体,组胺H1受体几乎无亲和力。其活性代谢产物0-去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和NE的重摄取,活性比原形药低。有研究表明,该
文拉法辛自胃肠道吸收,半衰期约为5小时,每日约需2~3次服药。文拉法辛在肝脏中经细胞色素P450(CYP)酶CYP2D6代谢,至少有一种活性代谢产物,O-去甲基文拉法辛。
抗抑郁作用该药主要通过同时阻断NE和5-HT的再摄取,升高NE和5-HT浓度而发挥双重抗抑郁作用,对多巴胺(DA)的重摄取,仅有轻微的抑制作用。对M胆碱受体,肾上腺素α1、α2、β受体,组胺H1受体几乎无亲和力。其活性代谢产物0-去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和NE的重摄取,活性比原形药低。
盐酸文拉法辛片过量的一般处理措施与其它抗抑郁药过量相似,保证气道通畅和适当的吸氧和换气,监测心率和生命体征,采用一般性的支持和对症治疗。不推荐采用催吐,对于出现症状或服药不久的患者可进行洗胃,洗胃时保持呼吸道通畅。可考虑使用活性碳(可限制药物的吸收)。因为药物有较大的分布容积,强利尿、透析、血液
一般认为文拉法辛不升高正常体温,但能拮抗利血平(reserpine)和阿扑吗啡(apomorphine)对小鼠的降温作用。但最近有文拉法辛治疗引起情感性精神障碍患者发热感的报道,并认为文拉法辛在50~75mg/d的剂量时仍有拟NE能作用,故可增加糖原及脂肪的分解,从而增强代谢引起全身发热感。
常见的不良反应为:胃肠道不适(恶心、口干、厌食、便秘和呕吐)、中枢神经系统异常(眩晕、嗜睡、梦境怪异、失眠和紧张)、视觉异常、打哈欠、出汗和性功能异常(阳痿、射精异常、性欲降低)。偶见不良反应为:无力、气胀、震颤、激动、腹泻、鼻炎。不良反应多在治疗的初始阶段发生,随着治疗的进行,这些症状逐渐
类别抗抑郁药贮藏密封,在干燥处保存制剂(1)盐酸文拉法辛胶囊(2)盐酸文拉法辛缓释片
类别同盐酸文拉法辛。规格(1)25mg(2)50mg贮藏密封,在干燥处保存。
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸文拉法辛1mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸文拉法辛有关物质项下。限度
盐酸文拉法辛胶囊适用于治疗各种类型的抑郁症。使用盐酸文拉法辛胶囊时,请注意以下禁忌:对盐酸文拉法辛胶囊及其成分过敏者禁用;正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。
1、对使用文拉法辛片的患者应当密切观察临床症状恶化和自杀行为,尤其在开始治疗或者是改变剂量或改变剂量方案期间。必须考虑可能存在自杀企图的风险,尤其对抑郁症患者,应当采用药物的最小起始量以减少过量的风险;2、临床症状的恶化和自杀风险:患有抑郁症的成年和儿童患者,无论是否服用抗抑郁药物,他们的抑
盐酸文拉法辛片的药理作用:非临床研究显示,文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及O-去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1组胺受体、α1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛无MAO抑制活性。