达格列净的原研药国内专利主要包括以下几个方面：
从上述图示可见，原研公司对核心产品和方法专利都进行了布局，且布局的很有层次，以至于核心化合物专利虽然最早于2020年10月02日已过期，但其他专利权尚在保护期内，仿制药厂家仍然很难规避。
化合物专利
通式化合物专利最早于2000年10月2日提出申请，通过马库什权利要求对系列化合物进行了保护。这种策略是原研厂家惯用的保护方式，在研发的早期，候选化合物还未最终确定，通过对系列化合物的保护既可以迷惑竞争对手，还可以充分保护潜在目标化合物。
图1.化合物通式结构
随着候选化合物的确定，2003年5月15日，原研公司又申请了达格列净化合物专利。这种专利布局体现了原研厂家充分运用专利审查的规则，即上位概念的公开不破坏下位概念的新颖性。
我们可以简单地将马库什权利要求中的通式理解为虚拟的上位概念，而大量的具体化合物理解为具体的下位概念。在基于“下位概念的公开使采用上位概率限定的发明或实用新型丧失新颖性；反之，上位概念的公开并不影响采用下位概念限定的发明或者实用新型的新颖性”这一判定原则下，判定马库什权利要求涉及的化合物。这种专利布局方式可以使原研化合物专利保护期限得以延长。
图2.达格列净化合物结构
晶型专利
药物晶型专利是位于核心的化合物专利之后的第二道防线，对于原研药企而言，通过申请药物晶型专利能获得技术保护，在延长基础专利保护期的同时还可形成对仿制药企业的专利障碍。
在申请化合物专利后，原研厂家又提出了晶型专利申请，主要保护的是丙二醇水合物的晶型特征、制备方法及用途。
图3.达格列净丙二醇水合物
其他外围专利
除了上述化合物和晶型专利，原研还申请了制剂组合物、联合用药、用途及制备方法等外围专利。通过这些外围专利形成对原研药交叉、立体的保护布局。
比如在化合物专利中不仅申请保护化合物，还保护了制剂组合物、联合用药和用途；在制剂组合物专利中不仅保护制剂组合物还保护了用途；在晶型专利中不仅保护了晶型还保护了用途。
通过这种交叉、立体的专利布局，充分运用上下位概念，在对仿制药造成层层阻击的同时，还充分延长了原研产品专利的保护期限。
02
有关原研药专利的无效宣告请求
有恩格列净原研在中国专利被无效的前车之鉴，很多仿制药厂家也摩拳擦掌、跃跃欲试，意图将达格列净在中国专利也能被无效。从专利保护有效期来看，原研化合物专利将在2023年到期，原研晶型及制剂组合物专利保护期则是到2027年和2028年。
从原研厂家在中国上市药品专利信息登记平台披露的信息看，仿制药厂家的无效策略也是如此。原研厂家的晶型专利先后经历了三次无效宣告请求，但都没有动摇原研专利的保护范围。因国家专利局尚无公开无效宣告审查决定，具体无效宣告理由还不得而知。
原研的制剂组合物专利也被提出了无效宣告请求，从专利局发布的无效审查决定可以看出，请求人最主要的无效宣告理由即是原研专利缺乏创造性，也即制剂组合物所具有的药理活性是其中活性成分所带来的，所述活性成分制成制剂并没有带来新的技术效果。但是因为原研部分权利要求享有优先权，请求人所举证据只能无效部分原研未享有优先权利要求。
因此，从目前仿制药厂家提出无效宣告请求的效果来看，并没有撼动原研专利的根基，原研药现有专利仍然会继续阻挠仿制药的上市申请。因原研专利保护期尚有一定年限，猜测后续应该还会有其他仿制药企业继续对原研药提出无效宣告请求。
03
国内企业仿制药的申报策略
从原研用途和制剂专利的布局看，其保护核心仍是晶型。只要避开了原研保护的晶型，便能同时避开原研用途和制剂专利。从这个角度看，仿制药企业确实有机会避开原研专利，实现提前上市。同时在原先无效挑战的基础上对原研专利继续发起专利挑战，从而将原研专利权全部被无效也是一个可能选项。
参考文献：
中国上市药品专利信息登记平台
国家药品监督管理局药品审评中心化学药品目录集
国家知识产权局专利数据库
《凝血因子Ⅹa抑制剂阿哌沙班的专利布局及专利技术特点和启示》