一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液()
a、扑热息痛
b、吲哚美辛
c、布洛芬
d、萘普生
e、芬布芬
2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为()
a、因为生成nacl
b、第三胺的氧化
c、酯基水解
d、因有芳伯胺基
e、苯环上的亚硝化
3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类()
a、氨基醚
b、乙二胺
c、哌嗪
d、丙胺
e、三环类
4、咖啡因化学结构的母核就是()
a、喹啉
b、喹诺啉
c、喋呤
d、黄嘌呤
e、异喹啉
5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是()
a、生物电子等排置换
b、起生物烷化剂作用
c、立体位阻增大
d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞
e、供电子效应
6、土霉素结构中不稳定的部位为()
a、2位一conh2
b、3位烯醇一oh
c、5位一oh
d、6位一oh
e、10位酚一oh
7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是()
a、中枢兴奋
b、抗癫痫
c、降血脂
d、抗病毒
e、消炎镇痛
8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少()a、5位b、7位c、11位d、1位e、15位
9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是()
a、可以口服
b、雄激素作用增强
c、雄激素作用降低
d、蛋白同化作用增强
e、增强脂溶性,有利吸收
10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是()
a、氨苄青霉素
b、甲氧苄啶
c、利多卡因
d、氯霉素
e、哌替啶
11、化学结构为n—c的药物就是:()
a、山莨菪碱
b、东莨菪碱
c、阿托品
d、泮库溴铵
e、氯唑沙宗
12、盐酸克仑特罗用于()
a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎
b、循环功能不全时,低血压状态的急救
c、支气管哮喘性心搏骤停
d、抗心律不齐
e、抗高血压
13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为()
84、新伐她汀主要用于治疗()
a、高甘油三酯血症
b、高胆固醇血症
c、高磷脂血症
d、心绞痛
e、心律不齐
15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点()
a、1位氮原子无取代
b、5位有氨基
c、3位上有羧基与4位就是羰基
d、8位氟原子取代
e、7位无取代
解答:题号:1答案:a
解答:本题所列药物均为酸性药物,含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸,可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不与碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中,仅扑热息痛含有酚羟基,同时,扑热息痛本身又不溶于水,故正确答案就是a、
题号:2答案:d
解答:与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料,就是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应,故正确答案就是d
题号:3答案:a
解答:苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分,属于氨基醚类。故正确答案就是a、
题号:4答案:d
解答:咖啡因就是黄嘌呤类化合物,其化学结构的母核就是黄嘌呤。故正确答案就是d、
题号:5答案:a
解答:5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,就是经典的由卤素取代h型的生物电子等排体,故正确答案就是a、
题号:6答案:d
解答:土霉素结构中6位羟基在酸催化下,可与邻近氢发生反式消去反应;在碱性条件下,可与11位羰基发生亲核进攻,进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案就是d、
题号:7答案:e
解答:芳基烷酸类就是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案就是e、
题号:8答案:d
解答:在对可的松与氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中,发现在9α位引入氟原子与cl(2)引入双键,抗炎活性都有较大提高,故按题意其正确答案就是d、
题号:9答案:a
解答:在对睾丸素进行结构改造中,发现在17位羟基的α面引入甲基,通过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难,口服吸收稳定。故本题正确答案就是a、
题号:10答案:d
解答:氯霉素长期使用与多次应用可损害骨髓的造血功能,引起再生障碍性贫血。故本题正确答案就是d、题号:11答案:a
解答:山莨菪碱结构与所列结构相符。故正确答案为a、
题号:12答案:a
解答:盐酸克仑特罗就是苯乙胺类拟肾上腺素药,为β2受体激动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久,用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故正确答案就是a、
题号:13答案:d
解答:卡托普利化学名为1—(3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基)—l—脯氨酸,故正确答案为d、