药物(drug,pharmakon)用途,作用形式,化学物理性质:药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
研究内容(范畴):药物与机体(包括病原体)之间相互作用的规律及其原理。研究药物对机体的作用规律,称药物效应动力学,简称药效学(pharmacodynamics)。研究机体对药物的影响规律,称药物代谢动力学,简称药动学(pharmacokinetics)。
桥梁学科:1.基础医学与临床医学2.医学与药学3.中医(传统医学)与西医(现代医学)
二、药理学的发展史(自学)
四.受体的调节:维持机体内环境稳定脱敏(desensitization):长期用激动药后反应性下降特异性脱敏:仅对某类激动药脱敏。机制:p受体磷酸化;受体内移。非特异性脱敏:对某类激动药脱敏后,对其它受体激动药也反应性下降。机制:p受体有共同反馈调节机制。p信号传导通路某共同环节被调节。图1-22受体的调节
镇静药(sedatives):能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物。催眠药(hypnotics):能促进和维持近似生理睡眠的药物。觉醒------网状结构上行激动系统(ascendingreticularactivatingsystem)睡眠------上行抑制系统(ascendinginhibitorysystem)传统----剂量由小至大—镇静、催眠、嗜睡、抗惊厥和麻醉、呼麻死亡。
1960‘S----发现苯二氮卓类,安全范围大,很少至麻醉死亡。
苯二氮卓类
体内过程1、口服吸收良好。2、蛋白结合率高,地西泮99%。3、脂溶性高—通过生物膜屏障。4、肝中代谢:肝功能。5、大多代谢产物,具母体相似活性。不良反应治疗量:头昏、嗜睡、乏力。大剂量:偶致共济失调。过量:可致昏迷和呼吸抑制,少见。孕妇和哺乳妇女忌用。久服,可发生依赖性和成瘾,但反跳与戒断症状较巴比妥类发生迟,且轻
其他镇静催眠药水合氯醛(chloralhydrate)甲丙氨酯(meprobamate)格鲁米特(glutethimide)甲喹酮(methaqualone
总结镇静催眠药可分为三类:苯二氮卓类、巴比妥类和其它。苯二氮卓类代表药物是地西泮。该药有抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌松、抗惊厥和抗癫痫作用。作用机制与增强GABAA能神经的抑制作用有关,用于焦虑症、麻醉前给药。巴比妥类药物随剂量增加,中枢抑制作用加强,依次出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用,过量则抑制呼吸中枢而致死;其催眠作用与抑制脑干网状结构上行激活系统有关,目前较少用于镇静催眠。苯巴比妥用于治疗癫痫和破伤风、高热引起的惊厥;硫喷妥钠用于静脉麻醉和诱导麻醉。此类药物在动物实验中较多用于麻醉。