英文名称:LidocaineHydrochlorideInjection
汉语拼音:YɑnsuɑnLiduokɑyinZhusheye
【成份】本品主要成份:盐酸利多卡因。其化学名称为:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。
化学结构式:
分子式:C14H22N20·HC1·H2O
分子量:288.82
辅料为:氯化钠、注射用水。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。
【规格】5ml:0.1g*5支
【不良反应】⑴本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。⑵可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
【禁忌】⑴对局部麻醉药过敏者禁用。⑵阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者静脉禁用。
【注意事项】⑴防止误入血管,注意局麻药中毒症状的诊治。⑵肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。⑶对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。⑷本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停。⑸其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥。⑹某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。⑺用药期间应注意检查血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
【儿童用药】新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时),故应慎用。
【老年用药】老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,>70岁患者剂量应减半。
【药物相互作用】⑴与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。⑵巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏。⑶与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度。⑷异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降。⑸与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普纳,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,美索比妥,磺胺嘧啶钠。
【药物过量】超量可引起惊厥和心脏骤停。
【药理毒理】本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5μg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。