由于曲洛司坦能够减少所有内源性甾体，包括雌激素和雄激素的生产，故自获准上市后便有学者研究它对绝经后妇女晚期乳腺癌的作用，并陆续见有小型试验的有效报告。为此，在曲洛司坦专利期满之后，英国Bioenvision公司决定对其进一步深入研究。以绝经后且对一线标准用药他莫昔芬（tamoxifen）治疗无响应的进行性乳腺癌妇女为对象，并在欧洲、美国和澳大利亚等国注册780余例患者进行一系列临床试验，结果经系统分析揭示，曲洛司坦具有很高的抗肿瘤活性，总有效率达42%，其中对激素敏感部分受试者的客观响应率高至55%，两指标均明显优于现今标准二线用药芳香化酶抑制剂。
曲洛司坦的安全性也在可接受的范围之内，主要副反应是轻至中度腹泻和腹部不适。但曲洛司坦因能抑制肾上腺激素的生产，所以在用药过程中必须补充皮质激素，如地塞米松（dexmethasone）或氢化可的松（hydrocortisone）等。
曲洛司坦已于2002年8月在英国首次正式获得了用于绝经后妇女进行性乳腺癌治疗这一新的重要适应证。曲洛司坦还将在欧美进行大型Ⅲ期附加试验，以确认其在生存率方面的益处，而后据此再向美国FDA提出用于此适应证治疗的补充申请。
作用机制
乳腺癌属激素依赖性肿瘤，而雌激素则是此癌细胞生长的主要驱动因子。因此，乳腺癌的现代主要疗法之一就是靶向雌激素，通过抑制雌激素生产或在其作用位点即雌激素受体环节阻断雌激素的作用。原来一直认为雌激素受体仅是单一受体，然而最近研究已经鉴别它至少存在α和β两种亚型。其中雌激素结合α-雌激素受体后能够刺激细胞生长，但与β-雌激素受体结合却会下调α-雌激素受体，减缓细胞增殖速率。研究揭示，曲洛司坦除能降低雌激素的生产外，还可调节雌激素对不同亚型雌激素受体的结合，同时显现α-雌激素受体抑制剂和β-雌激素受体激动剂的双重效应，最终阻滞和改变雌激素对癌细胞的负性影响。曲洛司坦独特的作用模式不仅使它区别于现有的其他抗雌激素药物，而且也是它对经其他抗雌激素疗法治疗失败或耐药乳腺癌仍然高度有效的药理学基础。
表现为中毒反应。狗狗吃曲洛斯坦过量会出现异常兴奋、腹泻、呕吐、食欲下降、大量流口水、抽搐等症状。曲洛斯坦抑制皮质激素合成过程中的脱氢酶，使皮质醇、醛固酮合成减少，临床用于治疗库欣综合征和原发性醛固酮增多症。