本发明涉及医药,具体涉及一种莫昔克丁吡虫啉滴剂及其制备方法和应用。
背景技术:
1、公开该背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解,而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
技术实现思路
2、基于此,本发明的第一方面,提供一种莫昔克丁吡虫啉滴剂,其基于1ml,包含:
3、吡虫啉:5~20mg
4、莫昔克丁:1~5mg
5、抗氧化剂:0.01~0.5mg
6、离子液体:2~12mg
7、乳化剂:2~15mg
8、油相溶剂:至1ml。
9、在一种具体的实施方式中,所述莫昔克丁吡虫啉滴剂,其基于1ml,包含:
10、吡虫啉:5~15mg
11、莫昔克丁:2~4mg
12、抗氧化剂:0.02~0.2mg
13、离子液体:5~10mg
14、乳化剂:5~10mg
15、油相溶剂:至1ml。
16、在一种具体的实施方式中,所述抗氧化剂选自丁基羟基甲苯(bht)、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯和特丁基对苯二酚(tbhq)中的一种或几种;优选地,所述抗氧化剂为丁基羟基甲苯(bht)。
17、在一种具体的实施方式中,所述离子液体(il)为:1-(c4-c10烷基)-3-甲基咪唑氯盐,优选为1-丁基-3-甲基咪唑氯盐、1-己基-3-甲基咪唑氯盐、1-癸基-3-甲基咪唑氯盐;进一步优选为1-丁基-3-甲基咪唑氯盐、1-己基-3-甲基咪唑氯盐。
18、在一种具体的实施方式中,所述乳化剂选自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)和司盘20(span-20)组成的复合乳化剂,所述辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和所述司盘20的用量比为1:1~1:5,优选为1:2~1:3。
19、在一种具体的实施方式中,所述油相溶剂选自肉豆蔻酸异丙酯(ipm)和乙酸乙酯中的一种或其组合,优选为肉豆蔻酸异丙酯。
20、本发明的第二方面,提供一种第一方面所述的莫昔克丁吡虫啉滴剂的制备方法,包括:
21、在35~45℃条件下,将乳化剂溶于油相溶剂中,加入吡虫啉、莫昔克丁以及抗氧化剂,搅拌溶解后,加入离子液体,10000-20000rpm条件下搅拌5-20min,形成莫昔克丁吡虫啉il/o微乳液,即得滴剂。
22、在一种具体的实施方式中,所述莫昔克丁吡虫啉滴剂的制备方法中,基于1ml,所述莫昔克丁吡虫啉滴剂处方中包含:
23、吡虫啉:5~20mg
24、莫昔克丁:1~5mg
25、抗氧化剂:0.01~0.5mg
26、离子液体:2~12mg
27、乳化剂:2~15mg
28、油相溶剂:至1ml。
29、在一种具体的实施方式中,所述莫昔克丁吡虫啉滴剂的制备方法中,基于1ml,所述莫昔克丁吡虫啉滴剂处方中包含:
30、吡虫啉:5~15mg
31、莫昔克丁:2~4mg
32、抗氧化剂:0.02~0.2mg
33、离子液体:5~10mg
34、乳化剂:5~10mg
35、油相溶剂:至1ml。
36、在一种具体的实施方式中,所述莫昔克丁吡虫啉滴剂的制备方法中,所述抗氧化剂选自丁基羟基甲苯(bht)、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯和特丁基对苯二酚(tbhq)中的一种或几种;优选地,所述抗氧化剂为丁基羟基甲苯(bht)。
37、在一种具体的实施方式中,所述莫昔克丁吡虫啉滴剂的制备方法中,所述离子液体为:1-(c4-c10烷基)-3-甲基咪唑氯盐,优选为1-丁基-3-甲基咪唑氯盐、1-己基-3-甲基咪唑氯盐、1-癸基-3-甲基咪唑氯盐;进一步优选为1-丁基-3-甲基咪唑氯盐、1-己基-3-甲基咪唑氯盐。
38、在一种具体的实施方式中,所述莫昔克丁吡虫啉滴剂的制备方法中,所述乳化剂选自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)和司盘20(span-20)组成的复合乳化剂,所述辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和所述司盘20的用量比为1:1~1:5,优选为1:2~1:3。
39、在一种具体的实施方式中,所述莫昔克丁吡虫啉滴剂的制备方法中,所述油相溶剂选自肉豆蔻酸异丙酯和乙酸乙酯中的一种或其组合,优选为肉豆蔻酸异丙酯。
40、本发明的第三方面,提供上述第一方面所述的莫昔克丁吡虫啉滴剂或上述第二方面所述制备方法制备得到的莫昔克丁吡虫啉滴剂在制备防治动物体内和/或体外寄生虫的药物中的应用。
41、在一种具体的实施方式中,所述动物包括:犬、猫、兔、雪貂、豚鼠等,优选为犬、猫。
42、在一种具体的实施方式中,所述体内寄生虫包括犬弓首蛔虫、犬钩口线虫、狭头钩虫、猫弓首蛔虫或管形钩口线虫的成虫、未性成熟成虫和l4期幼虫、狮弓蛔虫和狐毛首线虫的成虫;所述体外寄生虫包括疥螨、蚤或虱。
43、本发明具有以下有益效果:
1.一种莫昔克丁吡虫啉滴剂,其特征在于,其基于1ml,包含:
2.如权利要求1所述的莫昔克丁吡虫啉滴剂,其特征在于,其以质量/体积百分比计,包含:
3.如权利要求1所述的莫昔克丁吡虫啉滴剂,其特征在于,所述抗氧化剂选自丁基羟基甲苯、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯和特丁基对苯二酚中的一种或几种。
4.如权利要求1所述的莫昔克丁吡虫啉滴剂,其特征在于,所述离子液体为:1-(c4-c10烷基)-3-甲基咪唑氯盐。
5.如权利要求1所述的莫昔克丁吡虫啉滴剂,其特征在于,所述乳化剂选自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和司盘20组成的复合乳化剂,所述辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和所述司盘20的用量比为1:1~1:5。
6.如权利要求1所述的莫昔克丁吡虫啉滴剂,其特征在于,所述油相溶剂选自肉豆蔻酸异丙酯和乙酸乙酯中的一种或其组合。
7.一种权利要求1~6任一项所述的莫昔克丁吡虫啉滴剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
8.权利要求1~6任一项所述的莫昔克丁吡虫啉滴剂和/或权利要求7的制备方法制备得到的莫昔克丁吡虫啉滴剂在制备防治动物体内和/或体外寄生虫的药物中的应用。
9.如权利要求8所述的应用,其特征在于,所述动物包括:犬、猫、兔、雪貂、豚鼠。
10.如权利要求8所述的应用,其特征在于,所述体内寄生虫包括犬弓首蛔虫、犬钩口线虫、狭头钩虫、猫弓首蛔虫或管形钩口线虫的成虫、未性成熟成虫和l4期幼虫、狮弓蛔虫和狐毛首线虫的成虫;所述体外寄生虫包括疥螨、蚤或虱。