本发明属于中药制剂技术领域,具体涉及一种中药止痒喷剂及其制备方法。
背景技术:
瘙痒是一种可引起搔抓欲望的皮肤感觉,也是限局性瘙痒症和神经性皮炎常见症状。传统止痒剂的有效成分多为辣椒碱、麻醉剂、钙调磷酸酶抑制剂、糖皮质激素、大麻素类、多塞平、前列腺抑制剂等。
辣椒碱通过作用于trpv1,消耗p物质发挥止痒作用,可用于治疗局限性瘙痒,尤其是神经源性瘙痒如感觉异常性背痛、肱桡肌瘙痒和疱疹后神经痛,还可用于结节性痒疹、水源性瘙痒、银屑病和尿毒症瘙痒。
外用局麻药如1%普莫卡因乳膏、2.5%~5%利多卡因与2.5%丙胺卡因复方乳膏,可用于治疗神经源性瘙痒以及面部或肛门生殖器瘙痒。主要不良反应为局部麻木,偶有皮肤过敏。
外用钙调磷酸酶抑制剂包括他克莫司和吡美莫司,可通过调节t细胞活化和抑制炎症性细胞因子释放而产生间接止痒作用,还可通过trpv1发挥直接止痒作用。钙调磷酸酶抑制剂可减轻炎症性皮肤病如湿疹、肛门生殖器瘙痒、硬化萎缩性苔藓、扁平苔藓和结节性痒疹的瘙痒症状。钙调磷酸酶抑制剂不引起皮肤萎缩,可用于面部、生殖器和间擦部位皮肤。常见副作用为一过性灼热感,发生于开始用药后数天内,可能系trpv1活化所致,通常在反复用药数天后减轻,有人认为灼热感可作为止痒作用起效的生物学标记。
临床上常外用糖皮质激素治疗瘙痒,实际上激素本身并无直接的止痒作用,它通过抑制细胞因子的作用和减轻局部炎症而间接地控制瘙痒,对慢性瘙痒的继发性表现如结节性炎症、慢性单纯性苔藓也有效。外用糖皮质激素的副作用包括局部萎缩、色素改变、毛细血管扩张、系统吸收风险等,应避免大面积长期使用。另外,激素还可出现快速耐受现象,即多次外用后疗效降低。
有些研究证实了大麻素类减轻瘙痒的疗效。在3000例特应性皮炎患者中开展的一项开放性试验中,n-棕榈酰乙醇胺乳膏显著减轻了瘙痒和疾病严重度。另外,大麻素类对慢性单纯性苔藓、结节性痒疹和尿毒症性瘙痒有效,副作用很小。
多塞平是一种三环类抗抑郁药,兼具抗h1和抗h2的特性,外用剂型为5%乳膏,可短期用于治疗特应性皮炎、慢性单纯性苔藓、钱币状湿疹和接触性皮炎。可系统吸收引起嗜睡,还可引起过敏性接触性皮炎,故应避免大面积(≤5%体表面积)和长期使用(≤7天),儿童、孕妇和哺乳期妇女禁用,老年人慎用。
前列腺素抑制剂,阿司匹林和水杨酸盐通过抑制瘙痒增强因子前列腺素e2而发挥止痒作用,可用于慢性单纯性苔癣,常见副作用为一过性烧灼感。
以上药物成分起效较慢,且不宜长期使用,易使机体产生耐药性,对一些湿疹、皮癣、皮炎严重的患者,停药后易复发。因此,提供一种能快速止痒,又能彻底防治湿疹、皮癣、皮炎疾病,并能修复受损皮肤,防虫杀菌的纯中药止痒喷剂,是本领域亟待解决的技术问题。
技术实现要素:
针对目前止痒药物存在起效慢、易反复、不宜长期使用的缺陷和问题,本发明提供一种中药止痒喷剂及其制备方法。
本发明解决其技术问题所采用的方案是:一种中药止痒喷剂,包括以下重量份数的中药原料:苍术20-30份、薄荷20-30份、细辛5-10份、白芷10-20份、桑白皮10-20份、干姜5-10份、丁香10-20份、博落回5-10份、佩兰10-20份、桑叶10-20份、蜀椒5-10份、侧柏叶10-20份、莽草5-10份。
上述的中药止痒喷剂,包括以下重量份的中药原料:苍术25份、薄荷25份、细辛8份、白芷15份、桑白皮15份、干姜8份、丁香15份、博落回8份、佩兰15份、桑叶15份、蜀椒8份、侧柏叶15份、莽草8份。
上述的中药止痒喷剂,还包括75%乙醇溶液1200-1500份、甘油350-400份、白醋300-400份、薄荷脑10-15份、冰片1-1.5份、玫瑰精油0.1-0.2份。
本发明还提供一种中药止痒喷剂的制备方法,包括以下步骤:
(1)将苍术、薄荷、白芷、丁香、佩兰、细辛、干姜、桑叶、桑白皮、侧柏叶、博落回、蜀椒、莽草分别粉碎至40-60目。
(2)按照配比称取苍术、薄荷、白芷、丁香、佩兰、细辛和干姜,混合均匀作为药粉ⅰ,加入药粉ⅰ重量8-10倍量的75%的乙醇溶液,浸渍48-72h,定时搅拌3-5次,浸渍完成后过滤,收集醇滤液;
(3)将醇滤液进行真空浓缩,至浓缩液的重量是药粉ⅰ重量的0.8-1.2倍,收集蒸馏出的乙醇备用;将浓缩液置于高速离心机中以7500-8500r/min的转速低温离心10-15min,去除沉淀收集上清液,将上清液用0.45μm有机系微孔滤膜过滤,收集滤液作为溶液ⅰ。
(4)按照配比称取桑叶、桑白皮、侧柏叶、博落回、蜀椒和莽草,混合均匀作为药粉ⅱ,加入药粉ⅱ重量3-6倍量的3.5度食醋浸渍48-72h,定时搅拌3-5次,浸渍完成后过滤,收集醋滤液。
(5)将醋滤液进行真空浓缩,至浓缩液的重量是药粉ⅱ重量的0.8-1.2倍,收集醋馏出液;将浓缩液置于高速离心机中以7500-8500r/min的转速低温离心10-15min,去除沉淀收集上清液,将上清液用0.45μm水系微孔滤膜过滤,收集滤液作为溶液ⅱ。
(6)向蒸馏出的乙醇中添加1%-2%的薄荷脑和1‰-1.5‰的冰片制成薄荷脑和冰片的醇溶液作为溶液ⅲ。
(7)将溶液ⅰ和溶液ⅱ合并作为混合药液,将混合药液和溶液ⅲ按照1:4-5的比例进行稀释得到止痒喷剂原液。
(8)将止痒喷剂原液、步骤(5)的醋馏出液和甘油按照3:1:1体积比混合均匀的混合液,向混合液中添加0.1‰-0.2‰的玫瑰精油即得中药止痒喷剂成品。
上述的中药止痒喷剂的制备方法,步骤(3)中将醋滤液进行真空浓缩,浓缩至浓缩液的重量与药粉ⅰ重量相同。
上述的中药止痒喷剂的制备方法,步骤(5)中将醋滤液进行真空浓缩,浓缩至浓缩液的重量与药粉ⅱ重量相同。
方中:苍术,含苍术素、2-蒈烯、白术内酯、广藿香烯、榄香烯、乙酰苍术素醇、去氢木香酯等成分,具有燥湿健脾、祛风散寒,属化湿药,对脚气、风湿痹痛功效显著。
薄荷具有质轻宣散,有疏散风热、宣毒透疹、祛风止痒之功,对麻疹不透、风疹瘙痒效果显著。
白芷具有解表散寒,祛风止痛,通鼻窍,燥湿止带,消肿排脓,祛风止痒的功效,可用于疮痈肿毒、皮肤风湿瘙痒、接触性皮肤炎及其他湿疹、痈及疖等症。
丁香、佩兰能清热利湿、芳香化浊;尤其对夏天蚊虫叮咬,将其搓出水后搽于被咬处,可立止蚊虫叮咬之瘙痒。对湿疹、皮癣、皮炎引起的皮肤热毒、损伤也有显著功效。
细辛、干姜辛温发散、祛风止痒作用叠加,对多种皮肤病,尤其是以风邪所致瘙痒有效;也可用于治疗湿热、血虚风燥等病症。白芷与细辛配合使用,二者皆辛温气香,均能祛风解表,散寒止痛,宣通鼻窍,三种中药还有芳香行散、开窍提神之功效,有助于缓解患者由于皮肤瘙痒带来的心情烦闷噪郁。
桑叶配桑白皮,能疏风清热解毒,对疮痈肿毒效果明显。
侧柏叶收涩凉血止血,能解瘙痒抓挠引起的热性出血,并能解毒,为治烧伤、疮疡溃烂要药。
博落回味苦、辛,性寒、温,主治痛疮疔肿、臁疮、痔疮、湿疹及蛇虫咬伤。
蜀椒对漆疮作痒有奇效;莽草具有祛风、消肿,主治头风,痈肿,皮肤麻痹,瘰疬,乳痈,喉痹,疝瘕,癣疥,秃疮等。
所用基质75%酒精,喷涂后透皮效果良好,能促进皮肤吸收,快速缓解症状,加速组织细胞再生。食醋中富含醋酸、柠檬酸、苹果酸、琥珀酸等多种有机酸,主要作用是加快角质更新,有助于皮肤的中黑色素的剥落,毛孔的收细,黑头的溶解,受损皮肤的修复等,能令皮肤柔软、舒适,肤色清新、纯净。
喷剂中还添加有适量的薄荷脑和冰片,气清香,味辛、凉,具有抑菌抗炎、通窍醒脑,清热止痛的作用,有清热泻火、解毒消肿、燥湿敛疮、止痒的功效。此外,冰片的清香、清凉还增加了喷涂时患者的舒适感。玫瑰精油既能改善喷剂的中药气味,还能改善皮肤干燥,恢复皮肤弹性,修复受损皮肤。
本发明的有益效果:
1、本发明的中药止痒喷剂综合了各原料的药效,并将不同原料按配伍原则,实现对不同皮肤瘙痒病的作用协同和叠加。
2、成品澄清透亮,喷到肌肤迅速产生清凉舒适感。
3、所用溶剂为75%医用酒精,除具有杀菌消毒作用外,不着色不污染衣物。
4、止痒喷剂中所用药材及基质均具有治疗皮肤病的功效,中药占比100%,功效成分苍术、白芷、薄荷含量达15%~20%,药物释放和透皮性强,提高了疗效,较普通止痒喷剂疗程缩短1/2~3/4。
5、成品使用方便且易携带,药物能快速与皮肤接触,发挥作用。
6、减少了对皮肤的刺激与过敏反应,特别是对激素类药物有过敏史的患者更适宜。
7、由于该喷剂为纯中药外用制剂,无需严格控制用药量,避免了抗生素类外用药和中西复合外用药必须严格按剂量用药造成的耐药和二重感染现象。
8、本发明的中药止痒喷剂的抗炎、抑菌作用广泛,对痤疮、过敏性皮炎、各种癍癣等皮肤病有显著效果;也对皮肤烧伤、蛇虫咬伤、创伤引起的红肿热痛等症状有很好的效果,能够加速皮肤恢复再生。
9、制备方法采用低温冷取、低温离心、微孔膜过滤及反稀释方法,得到分子量相对较小,极易被皮肤吸收利用的中药止痒喷剂,既减少了喷雾时的阻力,又能将药液迅速雾化,增大与皮肤接触面积,薄荷脑和冰片中的挥发性成分能增大其他中药功效成分的透皮效果,保证了中药止痒喷剂功能作用;该产品制备过程简单,玫瑰精油醒脑提神,掩盖了中药气味,不需要过多人力和物力,适合批量生产。
附图说明
图1为病例1使用本发明喷剂前后的对比图。
图2为病例2使用本发明喷剂前后的对比图。
图3为病例3使用本发明喷剂前后的对比图。
图4为病例4使用本发明喷剂前后的对比图。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明进一步说明。
实施例1:本实施例提供一种中药止痒喷剂,该止痒喷剂采用以下中药原料制成,苍术25份、薄荷25份、细辛8份、白芷15份、桑白皮15份、干姜8份、丁香15份、博落回8份、佩兰15份、桑叶15份、蜀椒8份、侧柏叶15份、莽草8份。
制备工艺:将苍术、薄荷、白芷、丁香、佩兰、细辛、干姜、桑叶、桑白皮、侧柏叶、博落回、蜀椒、莽草分别粉碎至50目;若粉碎粒度过细,提取时药粉易被溶剂包裹成团,不易将有效成分溶出,若粉碎粒度过粗,药材与提取剂的接触面积较小,不易将有效成分最大程度溶出。
将醇滤液进行真空浓缩,浓缩至浓缩液的重量是药粉ⅰ重量相同,收集蒸馏出的乙醇备用。将浓缩液置于高速离心机中以8000r/min的转速低温离心12min,去除沉淀收集上清液,将上清液用0.45μm有机系微孔滤膜过滤,除去大分子物质,收集滤液作为溶液ⅰ。
按照配比称取桑叶、桑白皮、侧柏叶、博落回、蜀椒和莽草粉末,混合均匀作为药粉ⅱ,加入药粉ⅱ重量5倍量的3.5度白醋浸渍72h,浸渍期间定时搅拌3-5次,浸渍完成后过滤,收集醋滤液。将桑叶、桑白皮、侧柏叶、博落回、蜀椒和莽草采用白醋酸提,有助于将药材中的黄酮、多酚及生物碱类物质提出,起到协同增效作用。
将醋滤液进行真空浓缩,至浓缩液的重量是药粉ⅱ重量相等,收集醋馏出液;将浓缩液置于高速离心机中以8000r/min的转速低温离心12min,去除沉淀收集上清液,将上清液用0.45μm水系微孔滤膜过滤除去大分子物质,收集滤液作为溶液ⅱ。
向蒸馏出的乙醇中添加1.5%的薄荷脑和1.2‰的冰片制成薄荷脑和冰片的醇溶液作为溶液ⅲ。
将溶液ⅰ和溶液ⅱ合并作为混合药液,将混合药液和溶液ⅲ按照1:4.5的比例进行反稀释得到止痒喷剂原液,即以溶液ⅰ与溶液ⅱ的总重量计,用4.5倍的溶液ⅲ稀释。
将止痒喷剂原液和醋馏出液按照3:1:1体积比混合均匀得混合液,向混合液中添加0.15‰的玫瑰精油即得中药止痒喷剂成品。
实施例2:本实施例提供一种中药止痒喷剂,该止痒喷剂采用以下中药原料制成,苍术20份、薄荷30份、细辛5份、白芷20份、桑白皮20份、干姜10份、丁香10份、博落回10份、佩兰20份、桑叶20份、蜀椒10份、侧柏叶10份、莽草5份。
制备工艺:将苍术、薄荷、白芷、丁香、佩兰、细辛、干姜、桑叶、桑白皮、侧柏叶、博落回、蜀椒、莽草分别粉碎至40目。
按照配比称取苍术、薄荷、白芷、丁香、佩兰、细辛和干姜粉末,混合均匀作为药粉ⅰ,置于玻璃容器中,加入药粉重量8倍量的75%乙醇溶液浸渍64h,期间定时搅拌3-5次,浸渍完成后过滤收集醇滤液。
将醇滤液进行真空浓缩,浓缩至浓缩液的重量是药粉ⅰ重量的1.2倍,收集蒸馏出的乙醇备用。将浓缩液置于高速离心机中以8500r/min的转速低温离心10min,去除沉淀收集上清液,将上清液用0.45μm有机系微孔滤膜过滤,除去大分子物质,收集滤液作为溶液ⅰ。
按照配比称取桑叶、桑白皮、侧柏叶、博落回、蜀椒和莽草粉末,混合均匀作为药粉ⅱ,加入药粉ⅱ重量3倍量的3.5度白醋浸渍64h,浸渍期间定时搅拌3-5次,浸渍完成后过滤,收集醋滤液。
将醋滤液进行真空浓缩,至浓缩液的重量是药粉ⅱ重量的1.2倍,收集醋馏出液;将浓缩液置于高速离心机中以8500r/min的转速低温离心10min,去除沉淀收集上清液,将上清液用0.45μm水系微孔滤膜过滤除去大分子物质,收集滤液作为溶液ⅱ。
向蒸馏出的乙醇中添加1%的薄荷脑和1‰的冰片制成薄荷脑和冰片的醇溶液作为溶液ⅲ。
将溶液ⅰ和溶液ⅱ合并作为混合药液,将混合药液和溶液ⅲ按照1:5的比例进行反稀释得到止痒喷剂原液,即以溶液ⅰ与溶液ⅱ的总重量计,用5倍的溶液ⅲ稀释。
将止痒喷剂原液和醋馏出液按照3:1:1体积比混合均匀得混合液,向混合液中添加0.1‰的玫瑰精油即得中药止痒喷剂成品。
实施例3:本实施例提供一种中药止痒喷剂,该止痒喷剂采用以下中药原料制成,苍术30份、薄荷20份、细辛10份、白芷10份、桑白皮10份、干姜5份、丁香20份、博落回5份、佩兰10份、桑叶10份、蜀椒5份、侧柏叶20份、莽草20份。
制备工艺:将苍术、薄荷、白芷、丁香、佩兰、细辛、干姜、桑叶、桑白皮、侧柏叶、博落回、蜀椒、莽草分别粉碎至60目。
按照配比称取苍术、薄荷、白芷、丁香、佩兰、细辛和干姜粉末,混合均匀作为药粉ⅰ,置于玻璃容器中,加入药粉重量9倍量的75%乙醇溶液浸渍48h,期间定时搅拌3-5次,浸渍完成后过滤收集醇滤液。
将醇滤液进行真空浓缩,浓缩至浓缩液的重量是药粉ⅰ重量的0.8倍,收集蒸馏出的乙醇备用。将浓缩液置于高速离心机中以7500r/min的转速低温离心15min,去除沉淀收集上清液,将上清液用0.45μm有机系微孔滤膜过滤,除去大分子物质,收集滤液作为溶液ⅰ。
按照配比称取桑叶、桑白皮、侧柏叶、博落回、蜀椒和莽草粉末,混合均匀作为药粉ⅱ,加入药粉ⅱ重量6倍量的3.5度白醋浸渍48h,浸渍期间定时搅拌3-5次,浸渍完成后过滤,收集醋滤液。
将醋滤液进行真空浓缩,至浓缩液的重量是药粉ⅱ重量相等,收集醋馏出液;将浓缩液置于高速离心机中以7500r/min的转速低温离心15min,去除沉淀收集上清液,将上清液用0.45μm水系微孔滤膜过滤除去大分子物质,收集滤液作为溶液ⅱ。
向蒸馏出的乙醇中添加2%的薄荷脑和1.5‰的冰片制成薄荷脑和冰片的醇溶液作为溶液ⅲ。
将溶液ⅰ和溶液ⅱ合并作为混合药液,将混合药液和溶液ⅲ按照1:4的比例进行反稀释得到止痒喷剂原液,即以溶液ⅰ与溶液ⅱ的总重量计,用4倍的溶液ⅲ稀释。
将止痒喷剂原液和醋馏出液按照3:1:1体积比混合均匀得混合液,向混合液中添加0.2‰的玫瑰精油即得中药止痒喷剂成品。
效果验证:为了验证本发明中药止痒喷剂的治疗效果,本发明将制备的止痒喷剂分别试用与不同皮肤病患者287例,并跟踪观察疗效。
试用方法为:外用喷雾,一日2-3次,7天为一个疗程,以患者无明显瘙痒症状为有效,以皮肤修复完整无瘙痒无复发为治愈,以瘙痒无改善为无效,作为判定标准。治疗效果见表1。
由表1可以看出,本发明止痒喷剂对脂溢性皮炎、过敏性皮炎、脚气、手足癣的有效率为100%;对皮肤瘙痒症、神经性皮炎、其他的有效率大于96%,对牛皮癣的有效率与其他几种类型相比略低,但达到94%,说明本发明的止痒喷剂的止痒效果较好,能够有效止痒。
典型病例:
病例1:某女,29岁,颈后部患有湿疹,瘙痒明显,喷搽本发明的中药止痒喷剂1天止痒,3天痊愈,7天皮肤修复完好,未复发,由图1使用前后的对比图(左图为使用前,右图为使用后)可以看出治愈后皮肤较使用前明显细腻光滑。
病例2:病例2:某女,35岁,双腿牛皮癣,瘙痒和疼痛感强,喷搽本发明中药止痒喷剂后,3天瘙痒和疼痛感消失,7天见效,14天痊愈,未复发,如图2使用前后的对比图(左图为使用前,右图为使用后)可以看出,治愈后腿部光滑,红疹消失。
病例3:某女,18岁,过敏性皮炎,瘙痒症状严重,喷搽本发明的中药止痒喷剂后,1天瘙痒感消失,3天皮肤恢复正常状态,未复发,由图3使用前后的对比图(左图为使用前,右图为使用后)可以看出,使用部位红斑、水肿现象明显消失。
病例4:某男,32岁,双足患脚气5年,反复复发,喷搽本发明的中药止痒喷剂后,1天止痒,3天皮肤修复,7天痊愈,未复发;由图4使用前后的对比图(左图为使用前,右图为使用后)可以看出,脚部水疱、破皮明显消失,足部皮肤光滑如完好皮肤。
以上所述仅为本发明的较佳实施例,并不限制本发明,凡在本发明的精神和原则范围内所做的任何修改、等同替换和改进,均应包含在本发明的保护范围之内。