“国标”驱虫杀虫药物(2)—8种驱杀蠕虫药制剂吡喹酮左旋咪阿维菌

有人“谈药色变”,认为杀虫药祸害大,这种认为是不妥当的,只要精准施药,量准、不滥用,掌握好休药期,也并没有什么负面作用。在购买鱼药时,主要看它的药物主要组成成份名称,以便掌握并知晓是什么类型的制剂,但也有不怎么明示成份的但这种情况不多,不能依包装上的商品名称,因为同一种药物因厂家不同,可能取用的商品名称有所不同。

本文将"国标"水产驱虫杀虫药物四大类分四期作一简要介绍如下:本期为8种驱杀蠕虫药,即:甲苯咪唑、阿苯达唑、吡喹酮、甲苯咪唑、敌百虫粉、阿维菌素、敌百虫溶液、伊维菌素等。蠕虫为多细胞无脊椎动物,蠕虫藉由身体的肌肉收缩而作蠕形运动,故通称为蠕虫。在水产病害中,有扁形动物和线形动物的部分种类危害较大。常见的有指环虫、三代虫、绦虫等。

一、复方甲苯咪唑粉(2010年版兽药使用指南-化学药品卷)

1.制剂

英文名:CompoundMebendazolePowder

主要成分:本品为甲苯咪唑、盐酸左旋咪唑。

【原料与用量】1000g:甲苯咪唑400g与盐酸左旋咪唑100g。

【制法】本品为甲苯咪唑、盐酸左旋咪唑与玉米淀粉配制而成。

【用法与用量】

浸浴:以本品计。一次量,每1m3水体,鳗鲡2~5g(使用前经过甲酸预溶),浸浴20~30分钟(使用前经过甲酸预溶)。

【规格】(1)100g;(2)500g

2.药效学注解

【药效学】

(1)临床作用:触杀、驱杀。

(2)药理作用:甲苯咪唑能引起虫体肠细胞浆微管消失,能不可逆地抑制虫体对葡萄糖的利用,导致虫体糖原和三磷酸腺苷耗尽,使虫体生长发育受阻,或能延长细胞内水解酶的保留,从而加速虫体皮层的溶解。盐酸左旋咪唑作用可能是抑制虫体琥珀酸脱氧酶的活性,影响虫体的无氧代谢,使虫体肌肉麻痹,失去附着力而随粪便排出体外。

【使用方法注释】用于治疗水产养殖动物的指环虫、三代虫、寄生线虫病等。

【注意事项】

(1)在使用范围内,水温高时宜采用低剂量。

(2)在低溶解氧状况下慎用。

(3)本品禁用于养殖贝类、螺类。斑点叉尾鮰、大口鲶禁用,日本鳗鲡等特种养殖动物慎用。

(4)包装物集中销毁。

(5)药物接触到皮肤或眼睛时应用大量清水清洗,并及时就医。

二、阿苯达唑粉(国标兽药品种编号:9001)

英文名:AlbendazolePowder

主要成分及化学名称为:阿苯达唑;〔5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基〕氨基甲酸甲酯。

【原料与用量】阿苯达唑6g,淀粉94g。

【制法】按处方混拌均匀即可。

拌饵投喂:每100kg体重鱼用本品20g(按5%投饵量计,每lkg饲料用本品4.0g。一日1次,连用4~7日。

【规格】6%

【方剂分析】

【药代动力学】阿苯达唑预混剂对鲤鱼的96hLD50>50g/kg饲料。对鲫鱼96hLD50>50g/kg饲料。正常使用剂量1.0g/kg饲料是安全的。

【药物相互作用】与地塞米松、吡喹酮联用可增加阿苯达唑在血浆中的浓度。高酯食物可提高阿苯达唑的吸收。西咪替丁可提高阿苯达唑在胆汗和囊液中的浓度。

【药物过量】可出轻度嗜睡、抑郁、厌食,超剂量会出现中毒死亡。

【工艺研究】注意混拌均匀。

(1)临床作用:阿苯达唑属高效广谱低毒的新型驱虫药,采用内服能有效的驱杀体内外寄生蠕虫。它能与寄生虫细胞一种摄取营养所必需的结构蛋白质——微管蛋白结合,从而妨碍了微管蛋白的聚合。加之对虫体的高度选择性作用,而发挥高效,低毒的抗寄生虫效用。动物吸收后,广泛分布于机体大部分组织因而对组织中移引期幼虫和寄生于肠腔和肠壁内的成虫都有驱杀作用。适用于各种鱼类。主治中华鳋、锚头鳋、车轮虫、指环虫、三代虫、线虫、棘头虫、绦虫、吸虫等寄生虫病。

(2)药理作用:本品通过与线虫的微管蛋白结合发挥作用,与β-微管蛋白结合后,阻止其与α-微管蛋白进行多聚化组装成微管,微管是许多细胞器的基本结构单位,是有丝分裂、蛋白装配及能量代谢等细胞繁殖过程所必需的。

(3)毒副作用:过量使用会引起水产养殖动物中毒,长期使用对水产养殖动物的生长有影响。

【使用方法注释】主要用于治疗海水养殖鱼类由双鳞盘吸虫(鳃部)、贝尼登氏吸虫和淡水养殖鱼类由指环虫、三代虫以及粘孢子虫等感染引起的寄生虫病。

【不良反应】按推荐剂量使用,无不良反应。

(1)拌饵均匀投喂。

(2)包装物用后集中销毁。

【休药期】500度日。

三、吡喹酮预混剂(国标兽药品种编号:9006)

英文名:PraziquantelPremix

主要成分及化学名称为:吡喹酮;2-环已甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-α]异喹啉-4-酮。

【原料与用量】吡喹酮2g,淀粉98g。

【制法】按配方混合均匀即可。

拌饵投喂:按每1kg鱼体重用本品0.05~0.1g(按5%投饵量计,每1kg饲料用本品1.0~2.0g),连续投喂3次,每次间隔3~4天。

【规格】2%

【药代动力学】吡喹酮口服后吸收迅速完全,但是有明显的首过效应。吡喹酮可全身分布。它能穿过肠壁,也能穿过血脑屏障进入中枢神经系统。

【药物相互作用】

【药物过量】吡喹酮安全范围广,可引起短暂的共济失调和抑郁。

【工艺研究】

水产用内服药常需要有一种将其粘结到饲料上供水产养殖动物内服的辅料,而淀粉恰恰具有这种性能,并且淀粉易得、价格比较易于接受,所以选用淀粉作为辅料。因此本配方选用吡喹酮作为主剂,淀粉作为辅料。

(1)临床作用:抗蠕虫药。在水产养殖中用于驱除鱼体内棘头虫、绦虫、线虫等寄生虫。研究表明,鱼类按50mg/kg服用吡喹酮12h后,体内各器官中药物浓度达到峰值,44h后,除肝脏中能测出痕量外,其它器官(肌肉、肾、胆)已测不到毗喹酮。

(3)毒副作用:高剂量也可使水产养殖动物血清丙氨酸转氨酶轻度升高。

【使用方法注释】在水产养殖中用于驱除鱼体内棘头虫、绦虫、线虫等寄生虫。

【不良反应】本品按推荐的用法用量使用,未见不良反应。

(1)用药前停食一天。

(2)团头鲂慎用。

(3)拌饵均匀投喂。

(4)包装物用后集中销毁。

四、甲苯咪唑溶液(国标兽药品种编号:9034)

英文名:MebendazoleSolution

主要成分及化学名称为:甲苯咪唑;(5-苯甲酰基-1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲苯甲酯。

【原料与用量】10%甲苯咪唑,甲酸90%。

【制法】10mL甲苯咪唑加甲酸加至100mL搅抖、混合均匀而成。

【用法与用量】将本品加2000倍水稀释均匀后泼洒。青鱼、草鱼、日本鳗、鲢、鳙、鳜每亩每米水体用本品67~100g。欧洲鳗、美洲鳗每亩每米水体用本品167~334g,病情严重第二天再使用一次。

【规格】10%

【药物相互作用】甲苯咪唑可增加胰岛素分泌,联用有协同作用。西咪替丁可提高甲苯咪唑的血药浓度。与辛硫磷联用,毒性增强。脂肪能增加甲苯咪唑胃肠道吸收率而使毒性大为增强。卡马西平、苯妥英钠可降低甲苯咪唑的血药浓度。

【药物过量】过量使用会造成水产养殖动物中毒,注意不同的水产养殖动物其使用安全剂量有较大差异。

(1)临床作用:甲苯咪唑的作用机理是通过抑制寄生虫对葡萄糖的吸收,导致虫体糖原耗竭,同时抑制延胡索酸还原酶系统,阻碍三磷酸腺苷(ATP)的产生,使虫体无法生存和繁殖,最终使寄生虫衰竭而死亡。

(2)药理作用:甲苯咪唑与寄生虫细胞微管蛋白结合,干扰微管的形成,从而发挥作用。

(3)毒副作用:对鮰科水产养殖动物和贝类有特殊毒性。不同品种的鳗对该药品有不同的耐药性。

【使用方法注释】用于治疗鱼类指环虫病、伪指环虫病、三代虫病等单殖吸虫类寄生虫病。

(1)叉尾鮰、大口鲶禁用,特殊养殖品种慎用。

(2)注意稀释量和均匀泼洒。

(3)本品禁用于养殖贝类、螺类等水体。

(5)如不慎碰到皮肤和眼睛,请用大量清水清洗,并就医。

【休药期】500度日。五、精制敌百虫粉(国标兽药品种编号:20%,9035;30%,9036;80%,9037)

英文名:PurifiedTrichlorphonPowder

主要成分及化学名称为:敌百虫;0,0-二甲基-(2,2,2-三氯-1-羟基乙基)磷酸酯。

【用法与用量】按如下规格及其用法用量。

(1)20%:将本品用1500倍以上的水溶解后均匀泼洒。每1m3水体用本品0.9~2.25g(每亩水体水深1m用本品600~1500g)。鱼苗用量减半。

(2)30%:将本品用2000倍以上的水溶解后均匀泼洒。每1m3水体用本品0.6~1.5g(每亩水体水深1m用本品400~1000g)。鱼苗用量减半。

(3)80%:将本品用5500倍以上的水溶解后均匀泼洒。每1m3水体用本品0.225~0.56g(每亩水体水深1m用本品150~373g)。鱼苗用量减半。

【规格】(1)20%;(2)30%;(3)80%

【药物相互作用】苯巴比妥可加速敌百虫的代谢,并降低其胆碱酯酶抑制作用,以及增加机体对敌百虫的抗毒能力,可用于敌百虫中毒。禁止与碱性物质配伍。由于碱性物质能使敌百虫迅速分解成毒性更大的敌敌畏。与其他有机磷杀虫剂联用会使毒性增强。

【药物过量】会出现呼吸困难,拒食,严重时会出现批量死亡。其中毒剂量随着鱼的规格的变化而变化。大规格的鱼耐药性较强,反之,小规格的鱼耐药性较弱。淡水白鲳、甲壳类、鳜鱼极度敏感;无磷鱼中度敏感。

【工艺研究】注意原辅料的密度和水溶性,以及辅料对原料的吸附性。且应混拌均匀。

(1)临床作用:敌百虫的杀虫活性是通过与乙酰胆碱酯酶结合,将乙酰胆碱酯酶的活性位点磷酸化而抑制酶的活性,使神经机能停止而显示出来的。磷酸化合物对酯酶的抑制点是在具酶活性的酯解部位的丝氨酸羟基上。而且这种作用由于是不可逆的磷酸化,因此作为酶的机能就完全丧失了。

(2)药理作用:敌百虫不仅对消化道线虫有效,而且对姜片吸虫、血吸虫也有一定效果。此外,还用于防治体外寄生虫病。本品对宿主胆碱酯酶活性也有抑制效应,使胃肠蠕动增强,加速虫体排出体外。

【使用方法注释】用于杀灭寄生于青鱼、草鱼、鲢、鳙、鲤、鲫、鳊等鱼体上的中华鳋、锚头鳋、鱼鲺、三代虫、指环虫、线虫、吸虫等寄生虫。

(1)虾、蟹、鳜、淡水白鲳、无鳞鱼、海水鱼禁用;特种水产养殖动物慎用。

(2)不得与碱性药物同时使用。

(3)水中缺氧状态下不得使用。

(4)用后的废弃包装物应集中销毁。

(5)本品应妥善存放,以免造成人、畜和水产养殖动物误服。

(6)我国食品卫生标准规定了在粮食、蔬菜、水果等食品中最大残留量不得超过0.1mg/kg。使用者在使用中发生中毒事故时,用阿托品或碘解磷定作解毒剂。

六、阿维菌素溶液(国标兽药品种编号:0.3%,8266;0.5%,9267;1%,9277)(农业部公告910号)

英文名:AvermectinsSolution

主要成分:阿维菌素

【原料与用量】阿维菌素B1(B1a+B1b)为标示量的90.0%~110.0%

【制法】阿维菌素、乙醇、氮酮混合配制而成。

【用法与用量】以阿维菌素计,全池均匀泼洒,每1m3水体0.2~0.3mg加水1∶2000倍稀释后使用。

【规格】(1)0.3%;(2)0.5%;(3)1.0%

【方剂分析】本品为阿维菌素、氮酮和乙醇配制而成的溶液,含阿维菌素B1(B1a+B1b)为标示量的90.0%~110.0%,含氮酮不得少于3.0%。

【药代动力学】在单胃动物阿维菌素口服吸收率为95%以上,阿维菌素在大多数组织分布良好,但不易透过血液屏障进入脑脊液,因此毒性较小。阿维菌素在多数动物消除半衰期较长,经肝脏的氧化作用代谢,主要经粪便排出。

阿维菌素溶液对常见淡水鱼类和虾的急性毒性结果:水温22~24℃条件下对草鱼24h、48h、96h的半致死浓度(LC50)分别为0.83mL/m3,0.75mL/m3和0.72mL/m3。对鲫鱼24h、48h、96h的半致死浓度(LC50)分别为0.84mL/m3,0.75mL/m3和0.73mL/m3;对斑点叉尾鮰24h、48h、96h的半致死浓度(LC50)分别为0.74mL/m3,0.65mL/m3和0.55mL/m3;对日本沼虾24h、48h、96h的半致死浓度(LC50)分别为0.46mL/m3,0.44mL/m3和0.38mL/m3。将24h和48h的LC50值代入安全浓度公式,可计出阿维菌素透皮溶液对草鱼、鲫鱼、斑点叉尾鮰和日本沼虾的安全浓度分别为0.18mL/m3,0.18mL/m3,0.15mL/m3和0.12mL/m3。

【药物相互作用】与苯并咪唑类如阿苯达唑、芬苯达唑配伍,可拓宽抗寄生虫范围。与乙胺嗪联用,可能产生严重或致死性脑病。

【药物过量】引起视觉损害、精神抑郁和行动失调。严重超量也可导致死亡。

(1)临床作用:用于驱杀养殖水体中及寄生于鱼体上的鱼鲺、中华鳋、锚头鳋、指环虫、三代虫、本尼登虫。杀灭水体中的轮虫、枝角类、挠足类。

(2)药理作用:阿维菌素是一种抗生素类杀虫、杀螨、杀线虫剂,属昆虫神经毒剂。作用机理是干扰害虫神经生理活动,刺激释放-氨基丁酸,作用于神经与肌肉接头,增加氯离子的释放,抑制神经接头的信息传递,导致害虫和害螨出现麻痹而中毒死亡。

【使用方法注释】用于杀灭鱼体或鳃上寄生的中华鳋、锚头鳋、车轮虫、指环虫、线虫幼体等寄生虫。

(1)使用时,准确测量水面,以免用量不足或过量。

(2)缺氧水体禁用。

(3)苗种减半使用。

(4)贝类慎用。

(5)使用时应全池泼洒,以免药害。

(6)包装物使用后集中销毁。

(7)不得与消毒剂混合使用。

【休药期】500度日

七、敌百虫溶液(国标兽药品种编号:9271)(农业部公告910号)

英文名:MetrifonateSolution

主要成份:敌百虫;0,0-二甲基-(2,2,2-三氯-1-羟基乙基)磷酸脂。分子式:(CH3O)2OPCH(OH)CCl3分子量:257.38。

【原料与用量】敌百虫30%

【制法】敌百虫与乙醇配制而成,含敌百虫应为标示量的80.0%~120.0%。

【用法用量】以敌百虫计用2000倍水稀释后全池均匀泼洒。每1m3水体用本品0.1~0.2g(即每1m3水体用本品0.37~0.74mL,500mL可治疗1~2亩/m水体)。

【规格】30%

【药代动力学】用30%的敌百虫溶液对草鱼、异育银鲫等水产动进行急性毒性试验结果:水温22~25℃条件下,30%敌百虫溶液对草鱼、异育银鲫的安全浓度分别为15mL/m3和14.7mL/m3。敌百虫溶液对多刺裸腹蚤24h半致死浓度(LD50)为1.08mL/m3,在推荐使用剂量0.375~0.75mL/m3时,敌百虫溶液对多刺裸腹蚤有一定毒性,不过毒性不是很大,可以和其他药交替使用以减少对环境的污染。

【药物相互作用】苯巴比妥可加速敌百虫的代谢,并降低其胆碱酯酶抑制作用,以及增加机体对敌百虫的抗毒能力,可用于敌百虫中毒。禁止与碱性物质配伍。碱性物质能使敌百虫迅速分解成毒性更大的敌敌畏。与其他有机磷杀虫剂联用会使毒性增强。

【工艺研究】注意辅料的溶解度。

(1)临床作用:驱虫、杀虫。

(2)药理作用:本品的杀虫机理,是能与虫体的胆碱酯酶相结合,使虫体神经肌肉功能失常,先兴奋,后麻痹,直至死亡。此外,本品对宿主胆碱酯酶活性也有抑制效应,使胃肠蠕动增强,加速虫体排出体外。

(3)毒副作用:不得与碱性药物混用,否则会产生强有毒物质。

【使用方法注释】用于杀灭寄生于青鱼、草鱼、鲢、鳙、鲫、鳊等鱼体上的中华鳋、锚头鳋、鱼鲺、三代虫、指环虫、线虫、吸虫等寄生虫。

【不良反应】超剂量使用会出现中毒现象。

(1)禁与碱性药物使用。(2)无鳞鱼、淡水白鲳、虾、蟹禁用。(3)注意稀释量和均匀泼洒,否则会造成药害。(4)在水体缺氧时不得使用。(5)水质较瘦,透明度高于30cm时,按低剂量使用,苗种剂量减半。(6)春秋季节、水温低时按低剂量使用。(7)水深超过1.8m时应慎用,避免用药后池底药物浓度过高。(8)使用后的废弃物勿乱扔,要妥善处理。(9)本品应妥善存放,不得造成人、畜误服。

八、伊维菌素溶液(国标兽药品种编号:0.4%,9289;1%,9290)(农业部公告910号)

英文名:IvermectinSolution

主要成分:伊维菌素

【用法用量】以伊维菌素计,用水稀释2000倍以上全池均匀泼洒,每1m3水体用本品0.15~0.2mg。

【规格】(1)0.4%;(2)1%

【药代动力学】在单胃动物,伊维菌素口服吸收率为95%以上,伊维菌素在大多数组织分布良好,但不易透过血液屏障进入脑脊液,因此毒性较小。伊维菌素在多数动物消除半衰期较长,经肝脏的氧化作用代谢,主要经粪便排出。

(1)药理作用:伊维菌素是一种抗生素类杀虫、杀螨、杀线虫剂,属昆虫神经毒剂。作用机理是干扰害虫神经生理活劝,刺激释放β-氨基丁酸,作用于神经与肌肉接头,增加氯离子的释放,抑制神经接头的信息传递,导致害虫和害螨出现麻痹而中毒死亡。

(2)毒副作用:

【不良反应】按推荐的用法与用量使用,未见不良反应。

(1)缺氧水体禁用。(2)本品应妥善存放,不得造成人、畜误服。(3)使用后的废弃包装勿乱扔,要妥善处理。(4)泼洒时要均匀。(5)阴雨天禁用。

致谢作者:汪建国,中国科学院水生生物研究所。备注:西南渔业网对内容略有修改并配图。

THE END
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