阿福拉纳[1-萘甲酰胺,4-(5-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异恶唑基)-N-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙基]是异恶唑啉家族的成员之一。许多研究结果表明,阿福拉纳是一种非常有效且安全的跳蚤和蜱虫防治药物。
阿福拉纳是一种可口的牛肉口味产品,可以空腹或与食物一起给药。犬口服后,它被迅速吸收到全身循环中,在那里药物变得活跃。阿福拉纳有高蛋白结合性(>99%),未结合部分适度分布于组织中。游离的阿福拉纳经胆汁排泄,代谢的阿福拉纳经肝代谢,随后经胆汁和肾脏清除,药物从体内缓慢清除。这种缓慢的清除使阿福拉纳在犬有一个较长的半衰期,保持抗体外寄生虫活性。在口服生物利用度研究中,阿福拉纳吸收迅速(Tmax=2~4小时),最高血浆浓度(Cmax)为1,655±332ng/ml,显示了73.9%的生物利用度和15天的终末血浆半衰期。公司生成的研究数据显示,喂食或禁食犬的药代动力学没有差异,说明可以空腹给药。
在一个皮肤科转诊机构的一系列临床病例评估中,102例全身性蠕形螨病得到了良好的治疗效果。102例中68例为犬成年型蠕形螨病。该产品以2.5mg/kg的剂量口服,前10只犬最初每两周使用一次。在这些犬身上观察到了很高的疗效,其余病例的剂量减少到每月一次。90%的病例在治疗两个月后检查呈阴性,其余的犬在治疗三个月后呈阴性。唯一需要每两周给药的犬,是对落叶型天疱疮进行免疫抑制治疗的犬,给药间隔增加到四周时,螨虫检查呈阳性,但每两周给药一次时,螨虫检查持续呈阴性。在进一步的研究中,50只全身性蠕形螨病的犬,每月1次用阿福拉纳(尼可信)或联合米尔贝肟(超可信)按2.5-2.7mg/kg剂量治疗,在28、56、84天刮皮检查螨数下降率分别87.6%、96.5%和98.1%,在50只犬中,有36只在三个月后刮皮检查呈阴性。最近的一项研究观察了阿福拉纳联合米尔贝肟(超可信)治疗幼年型(n=4)和成年型(n=11)全身性蠕形螨病并有多种临床病变的犬,按2.5-6.3mg/kg剂量口服,每四周一次。在28天、56天和84天的螨数下降率分别为91.2%、99.8%和99.9%。根据这些数据,阿福拉纳似乎是全身性蠕形螨病的有效、安全且方便的治疗选择。