恩诺沙星可溶性粉——新一代“自乳化包被”技术产品

恩诺沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,最早由德国拜耳公司研发成功并于1987年投放市场,1996年10月4日获FDA批准,成为第一个畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物,我国于1993年研制成功,广东某厂家最早生产的2ml恩诺沙星溶液号称“救命液”曾经风靡一时;而恩诺沙星可溶性粉作为重要预防药物,为90年代国内白羽肉鸡的蓬勃发展做出了重要贡献。

恩诺沙星又名乙基环丙沙星,是一种微黄色或淡黄色结晶性粉末,味苦,不溶于水,内服和肌注的吸收迅速完全,0.5--2小时血药浓度达高峰。除了中枢神经系统外,几乎所有的组织药物浓度都高于血浆,这有利于全身感染和深部组织感染的治疗。

作为合成的第三代动物专用喹诺酮类抗菌药物,恩诺沙星具有以下特点

1、具有广谱抗菌活性和很强的渗透性,对养殖场常见的革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和支原体均有良好的抗菌作用。

2、口服吸收好,血药浓度高且稳定,其代谢产物为环丙沙星,仍有强大抗菌作用。

3、独特和直接的杀菌方式,直接作用于细菌的细胞核,抑制细菌DNA旋转酶,导致细菌快速死亡,不易产生交叉耐药性,对一般的耐药菌也有效果。

4、作用迅速,用药后1小时就会发挥作用。

5、安全性高,毒副作用小。

恩诺沙星作为动物专用广谱抗菌药物,在畜禽养殖中应用如此广泛,但在养猪生产中原来一直没有恩诺沙星口服粉剂使用,原因是恩诺沙星原料味苦,而猪的味觉又极其灵敏,粉剂的恩诺沙星无论是拌料还是饮水猪是不会吃的。而恩诺沙星作为广谱抗菌药,对猪的呼吸道、消化道及生殖系统常见的细菌感染均敏感有效,又因其原来在猪场应用少,不易产生耐药性等特点,针对这些猪场常见细菌性疾病防治很有疗效,可以起到一药防多病的作用,特别适合猪场预防保健和复杂细菌支原体混合感染用药。

为解决恩诺沙星粉味苦猪不吃的问题,国内众多生产企业做了不厌其烦生产工艺改进的尝试:

首先是做单层包被,掩盖了恩诺沙星粉的部分苦味,但在加工和猪采食过程中容易破裂,苦味还原,猪还是不吃;

其次做双层包被,完全掩盖了恩诺沙星的苦味,猪也能吃下去,但恩诺沙星的吸收和利用不好,甚至有些药物颗粒穿肠而过白花钱,因为双层包被颗粒的包衣需要足够多的消化酶才能完全打开释放出恩诺沙星药物,而病猪的消化酶本来就不足,不能在小肠阶段完全打开双层包衣释放出药物。药物颗粒到达大肠后因没有消化酶继续打开包衣只能随着粪便排出体外,即便是在小肠后段打开双层包衣释放出恩诺沙星药物,药物随着食物到达大肠,因大肠没有吸收药物功能,这些药物未能吸收进入血液也只能浪费多半。所以双层包被恩诺沙星颗粒在治疗猪场疾病时往往反应效果不明显。

好的恩诺沙星包被是做骨架型包被,让药物分子满天星似的均匀分散在包衣里面,掩盖了恩诺沙星的苦味让猪吃得下去,同时药物颗粒在小肠内迅速崩解释放出恩诺沙星被吸收利用,可以保证药物的使用效果。

以上三种常见的恩诺沙星包被制剂工艺不管最终使用效果如何,解决的只是恩诺沙星粉剂现场使用问题,但不能解决恩诺沙星粉剂合法化的问题。恩诺沙星目前国内畜禽上合法的批文是可溶性粉,以上三种包被制剂首先从形状上就不算合格,也不能溶于水;其次这些包被制剂会影响恩诺沙星的检测,有些包被不好的产品甚至检测不出恩诺沙星的含量,所以这些包被制剂被定为不合格产品。那么有没有一个产品既能解决恩诺沙星味苦猪不吃的问题,又能高倍溶于水且完全符合国家检测标准,还能保证恩诺沙星在猪肠道里充分吸收高效利用呢?要完成恩诺沙星口服制剂“不苦、水溶、长效、缓释”的技术锐变,解决长期困惑猪场的恩诺沙星喂药难、用药成本高、效果不明显的难点。就必须在“恩诺沙星掩味技术上”实现新突破。

目前江西博莱药业历经若干年通过“自乳化技术”和“双层大分子包合技术”等创新工艺的精准结合,研制出国内首创“有点甜的恩诺沙星可溶性”产品,与传统包被工艺相比,具有以下优点:

(1)属全国独家自主研发技术---专利;

(2)解决了恩诺沙星药物苦的问题---爱吃;

(3)解决了API(恩诺沙星药物活性成分)的“释放度和溶出度”问题---高效;

(4)解决了包被恩诺沙星无法被检测的问题---合法;

(5)解决了包被恩诺沙星无法水溶给药的问题---方便;

(6)填补了猪口服恩诺沙星生物利用度的临床数据空白---首创。

江西博莱大药厂有限公司为博莱农业集团骨干企业,是一家集兽药产品研发、生产经营、技术服务于一体的科技型兽药制剂公司,已成为“中国兽药行业30强”、“农业部兽药国家重点骨干企业”,“国家高新技术企业”,建有国家级“博士后科研工作站”,“江西省猪用兽药工程技术研究中心”,并与九江学院共同成立“博正生物科技产业研究院”,共同构建强大的研发创新团队,目前已拥有含首席科学家博士11人,硕士15人,科研人员近百人的团队,已获得国家专利16项、新兽药证书5项等成果。“高倍水溶固体分散体”、“低温悬浮造粒微囊体”、“亲水纳米微乳化液体”等自主创新制剂工艺的应用,保证了其品质一直处于国内领先水平。

近年来,博莱大药厂秉承“研发有多远,企业就能走多远”的文化理念,始终坚持“为用户、制好药”的核心经营逻辑,基于矩阵式研发平台和领先的制剂工艺,构建了“大生产、大研发、大服务”的平台运营模式,为全球养殖者提供高效、安全、环保的产品和服务(欢迎大型养殖企业订制加工)。

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9.盐酸恩诺沙星可溶性粉100g 【兽药名称】 通用名称:盐酸恩诺沙星可溶性粉 英文名称:Enrofloxacin Hydrochloride Soluble Powder 汉语拼音:Yansuan Ennuoshaxing Kerongxing Fen 【不良反应】可使幼龄动物软骨发生变性,引起跛行及疼痛。 【注意事项】( 1)蛋鸡产蛋期禁用。( 2)儿童不宜触及本品。 https://www.bdjz.com/product-65672-154958.html