1)将酒石酸泰乐菌素用水溶解,升温至53~57℃,后用氢溴酸将溶液pH调整至0.5~1.0,保温反应得到23-羟基-20-羰基-5-O-碳酶氨糖基-泰乐内酯的水溶液A;
2)向上述过程1)所得水溶液A中加入二氯甲烷,用碱调pH9.0~9.5,搅拌均匀,静置分液,得到23-羟基-20羰基-5-O-碳酶氨糖基-泰乐内酯的二氯甲烷溶液B;
3)将KBr固体用水溶解,加入NaClO,搅拌使其溶解,然后用饱和NaHCO3调节pH至8.5~9.0,得到溶液E;
4)向上述过程2)所得的二氯甲烷溶液B中加入2,2,6,6-四甲基哌啶-氮-氧化物,溶解后降温至0~5℃,再缓慢滴加溶液E,至溶液变为橙黄色,停止滴加,保温反应2~3小时,用纯化水洗涤,保留有机相,得到20,23-羰基-5-O-碳酶氨糖基-泰乐内酯的二氯甲烷溶液F;
5)向溶液F中加入过量哌啶,升温至40~45℃,再加入甲酸进行催化反应,保温回流反应1~1.5小时,减压蒸馏至溶液粘稠,缓慢降温至0~5℃,结晶,过滤得到泰地罗新粗品G。
三、药理作用
四、应用
目前,国外已有关于泰地罗新预防、治疗猪和牛呼吸系统疾病的疗效报道。Miyake等采用肉汤微量稀释法比较泰地罗新与替米考星对巴氏杆菌的抗菌活性。试验结果表明泰地罗新的抗菌活性明显比替米考星要好;与此同时,还比较了泰地罗新和替米考星对患有呼吸道疾病牛的治疗效果,替米考星试验组的牛每天以10mg/kg体重皮下注射药物,泰地罗新试验组的牛以单剂量4mg/kg体重皮下注射。5d后,对两个试验组的牛进行死亡率和治愈率的统计,并分离鉴定细菌。结果表明,泰地罗新组的治愈率高于替米考星组。
Rohdich等比较了泰地罗新(4mg/kg体重单剂量皮下注射)和泰拉霉素(2.5mg/kg体重单剂量皮下注射)治疗患有呼吸道系统疾病牛的治愈率和死亡率,泰地罗新的治愈率明显高于泰拉霉素,治愈率分别为84.8%和79.3%,泰地罗新组没有死亡,泰拉霉素治疗组的死亡率为0.6%,说明泰地罗新在治疗牛的呼吸道系统疾病的效果明显好于泰拉霉素。Secretariat等比较了泰地罗新和泰乐菌素治疗患有呼吸道疾病牛的治愈率,结果显示,泰地罗新的治愈率为84.4%,而泰乐菌素的治愈率仅有79.3%,说明泰地罗新治疗牛的呼吸道系统疾病的治疗效果也强于泰乐菌素。