安全高效低残留抗球虫药——癸氧喹酯溶液青岛康地恩四类新兽药

癸氧喹酯毒性低,耐受性好,使用推荐量的80倍仍安全。代谢快,残留低,停药3天后,各组织中残留药物浓度低于1×10-6ppm,是全球唯一被日本、欧盟、美国、中国政府批准使用的化学抗球虫药。

一、癸氧喹酯简介

1、化学名:6-癸氧基-7-乙氧基-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯

2、英文名:ethyl6-decyloxy-7-ethoxy-4-hydroxyquinoline-3-carboxylate

3、分子式:C24H35NO5

4、分子量:417.55

5、性状

类白色或微黄色结晶性粉末,无臭,难容于水,熔点242-246℃,在氯仿或乙醚中极微溶解,在乙醇中不溶。

二、作用机制

癸氧喹酯属喹啉类抗球虫药,在球虫的无性繁殖阶段发挥作用,作用于球虫的子孢子,其进入子孢子细胞后,通过干扰DNA的合成而阻止其发育,作用峰期为球虫感染后的第一天。

癸氧喹酯在球虫生活史的早期即开始发挥作用,从而可以避免家禽肠道受到球虫的伤害,保护肠道对营养物质的吸收,这就是其具有促生长作用的主要原因。

三、药效学(临床试验)

1、青岛康地恩动物药业在公司养殖场进行了癸氧喹酯溶液(舒迪沙)对鸡球虫病的疗效试验。试验共进行了3批,每批分7个组。结果显示,从排血便情况与血便记分及病变记分来看,癸氧喹酯溶液高剂量(30ppm)与中剂量(15ppm)均能有效的控制鸡球虫病,而且在此剂量下让鸡自由饮水,鸡的精神、食欲和饮水均未出现不良反应。在3批试验中,癸氧喹酯溶液高剂量组的抗球虫指数均为最高,分别为200.7、197.0与195.3,始终保持在抗球虫高效水平;其次是癸氧喹酯溶液中剂量组,其抗球虫指数分别为197.6、193.0与194.4,也始终保持在抗球虫高效水平;癸氧喹酯溶液低剂量组的抗球虫指数分别为166.5、167.1与158.4,属或接近抗球虫中效水平;癸氧喹酯预混剂混饲组的抗球虫指数分别为144.8、149.2与162.0,属抗球虫低效或中效水平;马杜霉素铵溶液组的抗球虫指数分别为148.8、172.1与168.1,属抗球虫低效或中效水平;感染不给药组的抗球虫指数分别为35.0、58.9与54.7。综合考虑癸氧喹酯溶液对临床症状(排血便)、病变损害和卵囊的控制及增重等的影响,建议癸氧喹酯溶液的临床使用浓度为每15~30ppm。

2、在一次临床试验中,我们将癸氧喹酯溶液(15ppm,饮水3天,感染当天给药)与妥曲珠利溶液(25ppm,饮水2天,按德国拜耳公司的推荐剂量和使用方法,感染48小时后给药)、复方磺胺氯吡嗪钠溶液(150ppm及增效剂,饮水3天,感染96小时后给药),结果癸氧喹酯溶液组抗球虫指数201.3,复方磺胺氯吡嗪钠溶液组抗球虫指数181,而妥曲珠利溶液组抗球虫指数只有137,中敏都达不到,属低敏抗球虫药。本试验表明球虫对常规抗球虫药耐药性已相当严重;而癸氧喹酯溶液不但抗球虫效果好,而且有显著增重效果,整个试验过程中未观察到血便,剖检盲肠正常,内容物未检到虫卵,说明癸氧喹酯溶液是值得推广的理想抗球虫药,特别适用于预防给药。

3、在另一次临床试验中,我们将癸氧喹酯溶液(15ppm,饮水5天)与乙胺嘧啶溶液(15ppm,饮水3天)、妥曲珠利溶液(25ppm,饮水2天,按德国拜耳公司的推荐剂量和使用方法)、复方磺胺喹恶钠溶液(150ppm及增效剂,饮水3天),统一在感染48小时后给药,结果癸氧喹酯溶液组抗球虫指数180.5、乙胺嘧啶溶液组抗球虫指数105.3、复方磺胺喹恶啉钠溶液组抗球虫指数154.8,而妥曲珠利溶液组抗球虫指数只有132.7,只有癸氧喹酯溶液(舒迪沙)组属高效抗球虫药。本试验进一步表明癸氧喹酯溶液(舒迪沙)用于治疗也属高效抗球虫药,效果也十分理想。

四、药动学

癸氧喹酯溶液按3.0mg/kg经口服给药时在胃肠道中吸收很少,在给药后0.25~48h内癸氧喹酯只有少量吸收入血,其代谢产物主要通过粪便迅速排出。

五、适应症

用于防治鸡的变位、柔嫩、巨型、堆型、毒害和布氏艾美尔球虫等引起的球虫感染。

六、安全性

癸氧喹酯溶液(舒迪沙)是一种高效、安全、低毒的抗球虫药,安全范围很大,10倍剂量连喂42天对鸡没有副作用。育成鸡单剂量饲喂11.0g/kg,未见毒性反应;以0.08%到0.16%的剂量,连续饲喂127天,未发现有副作用。

癸氧喹酯溶液(舒迪沙)对靶动物鸡的安全性试验表明:10倍推荐剂量未见明显不良反应,各组的增重得到了明显改善,饲料报酬提高,提示癸氧喹酯在一定剂量范围内应用对鸡具有促进生长的作用。

另外,据国外报道,癸氧喹酯也无基因毒性、免疫毒性、致癌性和致畸性。

七、残留

皮肤和脂肪是残留的靶组织,停药4h后,脂肪组织中癸氧喹酯的残留量最高,其次是肝、肾和皮肤。

美国未规定停药期。欧盟规定屠宰前3d停药,产蛋鸡禁用。我国规定停药期为5天。

癸氧喹酯溶液(舒迪沙)在鸡体内的残留试验表明:以癸氧喹酯30ppm,连续混饮7天,各组织中的癸氧喹酯浓度均低于我国制定的最高残留限量(1.0-2.0μg/g)。以我国的最高残留限量为评价标准,休药期实际为0天。

THE END
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