本品呈扁圆形团块状或片状。棕褐色或红棕色。团块状者质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状,微有光泽;片状者质脆,易碎,断面红棕色,半透明。气微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。
(1)本品断面沾水,即呈乳白色隆起。
(2)取本品粉末0.1g,加甲醇5ml,浸泡1小时,滤过,滤液加对二甲氨基苯甲醛固体少量,滴加硫酸数滴,即显蓝紫色。
(4)取本品粉末0.2g,加乙醇10ml,加热回流30分钟,滤过,滤液置10ml量瓶中,加乙醇至刻度,作为供试品溶液。另取蟾酥对照药材0.2g,同法制成对照药材溶液。再取脂蟾毒配基及华蟾酥毒基对照品,加乙醇分别制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验,吸取上述4种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以环己烷-氯仿-丙酮(4:3:3)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点;在与对照品色谱相应的位置上,显相同的一个绿色及一个红色斑点。
辛,温;有毒。
归心经。
解毒,止痛,开窍醒神。用于痈疽疔疮,咽喉肿痛,中暑神昏,腹痛吐泻。
0.015~0.03g,多入丸散用。外用适量。
孕妇慎用。
置干燥处,防潮。
《中国药典》
蟾蜍眉脂(《药性论》),蟾蜍眉酥(《日华子本草》),癞蛤蚂浆(《新疆药材》),蛤蟆酥(《山东中药》),蛤蟆浆(《中药材手册》)。
《本草衍义》
产河北、山东、四川、湖南、江苏、浙江等地。此外,辽宁、湖北、新疆亦产。
中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素,酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸和精氨酸。这种蟾酥中尚分出肾上腺素、胆甾醇、辛二酸。辛二酸可与蟾蜍甙元结合,从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。
蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元,都是有强烈药理作用的甾族化合物,然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物,如胆甾醇、7α-羟基胆甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇;通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾联化合物。
蟾蜍浆液及蟾酥中,尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分,如5-羟色胺,蟾蜍色胺,一名华蟾蜍色胺,蟾蜍特尼定,蟾蜍硫堇,去氢蟾蜍色胺,色胺,其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高;含氮物质,有一定药理作用的,尚有肾上腺素。
氨基酸除上述的精氨酸外,尚有γ-氨基丁酸及两种精氨酸衍生物;也含一些肽类。
①强心作用
②对呼吸、血压的作用
③局部麻醉作用
蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌试验,作用比的卡因慢而持久,有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍灵局麻作用最强,相当于可卡因的90倍。其余依次为华蟾蜍它灵、华蟾蜍精、日本蟾蜍它灵等。
④对中枢神经系统的作用
⑤对横纹肌、平滑肌的作用
⑥平喘、镇咳作用
预先皮下拄射蟾蜍色胺,对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显的保护作用,但对组织胺或乙酰胆碱喷雾引起的则无效。对于用蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠,蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥煎剂,对小鼠有镇咳作用,祛痰效果较差,毒性较强。
⑦抗炎、抗肿瘤、抗放射作用
⑧吸收与排泄
蟾蜍类强心成分(蟾蜍它灵、去乙基蟾蜍它灵)口服容易吸收(口腔粘膜及胃中也能吸收)。作用的出观与消失都较洋地黄快,蓄积性很少。猫经口给予与静脉注射的致死量的比为4:1。蟾蜍特尼定在体内的解毒相当快,蟾蜍灵的作用(引起房室阻断)比洋地黄毒甙消失得快,惹斯蟾蜍甙元则更快。
蟾酥各种成分对小鼠半数致死量(毫克/公斤)如下:蟾酥为41.0(静脉),96.6(皮下),36.24(腹腔);蟾蜍灵为2.2(腹腔);华蟾蜍精为4.38(腹腔);惹斯蟾蜍甙元为4.25(快速静脉注射),15(慢速静脉注射),14(腹腔),124.5(皮下),64(口服);蟾蜍特尼定为1.3(静脉);蟾蜍它灵对狗的半数致死量接近0.36(静脉),口服最小致死量接近0.98。静脉或腹腔注射蟾酥注射液,小鼠急性中毒为呼吸急促,肌肉痉挛,心眺不整,最后麻痹而死,阿托品对此有一定的解毒作用,肾上腺素则无,蟾酥经煮沸后毒性大减。人中毒后,可按洋地黄类强心药中毒时之急救原则处理。
中药"六神丸"具强心、收缩冠状动脉、升高血压、抗炎及抑制血管通透性的作用,主要与其中所含的蟾酥有关。
酒蟾酥:取蟾酥块捣碎,置磁盆中加入白酒浸渍。时时搅动,至全部溶化成稠膏状,取出置盆中,放通风洁净处晾干,碾成细粉。(每蟾酥10斤,用白酒20斤)乳蟾酥:系用鲜牛奶浸渍,制法同上。但夏季炎热时不宜采用,因易于酸败。(每蟾酥10斤,用鲜牛奶20斤)
甘辛,温,有毒。
①《纲目》:"甘辛,温,有毒。"
②《本草正》:"味辛麻,性热,有毒。"
③《本草汇言》:"味辛苦烈,气热,有毒。"
《本草通玄》:"入足阳明、少阴。"
解毒,消肿,强心,止痛。治疔疮,痈疽,发背,瘰疬,慢性骨髓炎,咽喉肿痛,小儿疳积,心衰,风、虫牙痛。
①《药性论》:"脑疳,以奶汁调滴鼻中。"
④《医学入门》:"主痈疽疔肿瘰疬,一切恶疮顽癣。"
⑤《纲目》:"治发背疔疮,一切恶肿。"
⑥《本草正》:"治风、虫牙痛,以纸拈蘸少许点齿缝中。"
外用:研末调敷或掺膏药内贴患处。内服:0.5~1厘,多入丸、散用。
孕妇忌服。外用时注意不可入目。
《本经逢原》:"(外科)轻用能烂人肌肉。"
⑦治疮疡焮肿木硬:蟾酥、麝香各一钱。各同研极细,以儿乳汁调如泥,入磁合内盛,干,不妨,每用少许于肿处,更以膏药敷之,毒气自出,不能为疮,虽有疮亦轻。(《素问病机保命集》针头散)
⑿治牙痛:蟾酥一字(汤浸,研)。上药和研为丸如麻子大,每用一丸。以绵裹于痛处咬之,有涎即吐却。(《圣惠方》)
⒂治小孩子疳瘦:蟾蜍眉脂,以朱砂、麝香为丸,如麻子大,空心一丸。(《药性论》)
②《本草汇言》:"蟾酥,通行十二经络、藏府、膜原、溪谷、关节诸处。""蟾酥,疗疳积,消臌胀,解疔毒之药也。能化解一切瘀郁壅滞诸疾,如积毒、积块、积胀、内疔痈肿之证,有攻毒拔毒之功也。"
③《本草求真》:"蟾酥,味辛气温有毒,能拔一切风火热毒之邪,使之外出。盖邪气着人肌肉,郁而不解,则或见为疔肿发背、阴疮、阴蚀、疽疠恶疮,故必用此辛温以治,盖辛主散,温主行,使邪尽从汗出,不留内入,而热自可以除矣。性有毒,止可外治取效;即或用丸剂,亦止二、三、四厘而已,多则能使毒人。其用作丸投服,亦宜杂他药内,勿单服也。"
④《本草便读》:"蟾酥,善开窍辟恶搜邪,惟诸闭证救急方中用之,以开其闭。然服食总宜谨慎,试以少许置肌肤,顿时起泡蚀烂;其性可知。研末时鼻闻之,即嚏不止,故取嚏药中用之。此药止可外用,散痈疽,消疔毒,杀虫疮,却有功效耳。"
①治疗心力衰竭
以蟾酥4~8毫克(装胶囊),饭后用冷开水送服,日服2~3次。治疗2~3级心力衰竭病人13例,其中12例均于用药后2~48小时内症状、体征有所改善。计脉搏减缓者12例,利尿作用显著者4例,水肿消失者6例,肝肿大缩小者6例,12例肺部湿性罗音皆有改善,二联脉及奔马律用药后消失;2例心房纤颤1例消失,1例无变化。毒性反应为上腹部不适、恶心及呕吐等胃粘膜刺激现象,减小剂量后皆得控制。临床实践证明,蟾酥之强心作用,与洋地黄相似,其优点是无蓄积作用,作用快,利尿作用较洋地黄显着。
②治疗骨关节结核及慢性骨髓炎瘘孔
③治疗恶性肿瘤
观察27例,其中24例经病理检查证实,3例经临床X线证实;病种计有肺癌5例,肝癌4例,乳房癌3例,淋巴肉瘤3例,网状细胞肉瘤2例,何杰金氏病1例,尤文氏瘤1例,鼻咽癌骨转移2例,喉癌1例,食管癌1例,贲门癌1例,黑色素瘤化疗后1例,盲肠癌术后再发1例,纵隔肿瘤化疗后1例。大多数病人采用2%蟾酥香油注射液肌肉注射,每天1~2次,每次2毫升;个别采用蟾酥注射液作离子透入治疗。疗程8~26天,注射总量为30~100毫升,疗效:少数病例用药后,产生明显的利尿作用和较好的止痛作用;25例病人在综合应用放射治疗或化学治疗过程中,观察血象有11例能提升白细胞或维持白细胞于较低水平。对肿瘤是否具有抑制作用,尚难肯定。注射后全身反应有恶心、呕吐、食欲减退等;局部反应为注射部位疼痛,一般在注射后20~30分钟后出现,以注射第1针时疼痛明显,以后可逐渐减轻。如疼痛剧烈或局部发现红肿硬结时,应作对症处理。另据报道,使用20%的蟾酥软膏外敷,治疗皮肤痛22例,有13例临床痊愈。
④用于表面麻醉
用1%蟾酥溶液2~3毫升作粘膜涂布,和0.5毫升局部喷雾,进行鼻部手术麻醉23例,结果证明其麻醉力不低于"的卡因",且麻醉有效期长,用药后无中枢中毒症状,血压、呼吸、脉搏等均无改变,亦无过敏现象。但缺点是对局部有一定的刺激作用,多数病人分泌物增多,部分病人打喷嚏。故内腔镜检查的麻醉不宜应用。
《中药大辞典》
ChánSū
CakeofToadSkinSecretion,DriedvenomofToads,ToadVenom,Toad-cake
蟾蜍眉脂、蟾蜍眉酥、癞蛤蚂浆、蛤蟆酥、蛤蟆浆
出自《本草衍义》。《本草衍义》:蟾蜍眉间有自汁,谓之蟾酥。以油单裹眉裂之,酥出单上,入药用。
药材基源:为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍等近缘种的耳后腺分泌的白色浆汁加工而成。
拉丁植物动物矿物名:1.BufobufogargarizansCantor2.BufomelanostictusSchneider
采收和储藏:每年夏、秋季(5-8月)为取酥季节。将捕获到的蟾蜍用水洗净体表,晾干。用金属夹从耳后腺及身体上的大小疣粒取酥,每只可取0.05-0.06g鲜浆。
1.中华大蟾蜍,体长一般在10cm以上,体粗壮,头宽大于头长,吻端圆,吻棱显着;鼻孔近吻端;眼间距大于鼻间;鼓膜明显,无犁骨齿,上下颌亦无齿。前技长而粗壮,指、趾略扁,指侧微有缘膜而无蹼,指长顺序3、1、4、2,指关节下瘤多成对,常突2,外侧者大。后肢粗壮而短,胫跗关节前达肩部,左右跟部不相遇,趾侧有缘膜,蹼常发达,内跖变形长而大,外跖突小而圆。皮肤极粗糙,头顶部较平滑,两侧有大而长的耳后膜,其余部分满布大小不等的圆开瘰疣,排列较规则的为头的之瘰疣,斜行排列几与耳后腺平行。此外,沿体侧之瘰疣排列亦较规则,胫部之瘰疣更大,个别标本有不明显这跗褶,腹面皮肤不光滑,有小疣。颜色亦异颇大,生殖季节雄性背面多为黑绿色,体侧有浅色的斑纹;雌性背面色较浅,瘰疣乳黄色,有时自眼后沿体侧有斜行之黑色纵斑,腹面乳黄色,有棕色或黑色细花纹。雄性个体较小,内侧三指有黑色婚垫,无声囊。
2.黑眶蟾蜍,体长7-10cm,雄性略小;头高,头宽大于头长;吻端圆,吻棱明显,鼻孔近吻端,眼间距大于鼻间距,鼓膜大,无犁骨齿,上下颌均无齿,舌后端无缺刻。头部沿吻棱、眼眶上缘、鼓膜前缘及上下颌缘有十分明显的黑色骨质棱或黑色线。头顶部显然下凹,皮肤与头骨紧密相连。前肢细长;指、趾略扁,末端色黑;指长序为3、1、4、2;指关节下瘤多成对外常突大,内侧者略小,均为棕色,后肢短,胫跗关节前达肩后方,左右跟部不相遇;足短于胫;趾侧有缘膜,相连成半蹼,关节下瘤不明显;内跖突略大于外跖突。皮肤极粗糙,除头顶部无疣外,其余布满大小不等之圆形疣粒,疣粒上有黑点或刺;头两侧为长圆形之耳腺;近脊中线由头后至臀部有2纵行排列较规则的大疣粒。体大的黑眶蟾蜍腹面满布小棘。生活时体色变异较大,一般为黄棕色略具棕红色斑纹。雄性第1、2指基部内侧有黑色婚垫,有单咽下内声囊。
生态环境:1.生活在泥土中或栖居在石下或草间,夜出觅食。
2.栖息于潮湿草丛,夜间或雨后常见。捕食多种有害昆虫和其他小动物。
资源分布:1.分布于东北、华北、华东、华中及陕西、甘肃、青海、四川、贵州等地。
2.分布于浙江、江西、福建、台湾、湖南、广东、广西、四川、贵州、云南等地。
性状鉴别,本品呈扁圆形团块状或薄片状。棕褐色,薄片状者对光透视为红棕色。团块状者质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状微有光泽;薄片状者质脆,易碎,断面红棕色,半透明。气微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。
显微鉴别,粉末淡棕色。①用甘油水装置,在显微锐下观察呈半透明不规则形碎块。②用水合氯醛液装置,并加热,则碎块透明并渐溶化。③用浓硫酸装置,则显橙黄色或橙红色,碎块四周逐渐溶解缩小,呈透明类圆形小块,显龟裂斑纹,放置后,渐溶解消失。
蟾酥的化学成分复杂,主要有1蟾蜍甾二烯类,蟾蜍甾二烯类化合物有游离型和结合型之区分,游离型称蟾毒甙元,至今已发现20多种,主要有:蟾毒灵活(bufalin),远华蟾毒精(telocinobufagin0,日本蟾毒它灵(gamabufotalin),蟾毒它灵(bufotalin),嚏根草甙元[(helleprigenin);蟾毒它里定(bufotalidin)],沙蟾毒精(arenobufagin),伪异沙蟾毒精(φ-bufarenogin),脂蟾毒甙元(resibufogenin),华蟾毒精(cinobufagin),华蟾毒它灵(cinobufotalin),羟基华蟾毒精(cinobufaginol),南美蟾毒精(marinobufagin),脂蟾毒精(resibufagin)。结合型又分蟾毒[如蟾毒灵-3-辛二酸精氨酸酯(蟾毒里毒)],蟾毒配基脂肪酸酯(如蟾毒灵-3-辛二酸氢酯)和蟾毒甙元硫酸酯(如蟾毒灵-3-硫酸酯)3种类型。从蟾酥中还能分离出日本蟾毒它灵-3-酸性辛二酸酯,沙蟾毒精-3-酸性辛二酸酯和脂蟾毒甙元-3-酸性丁二酸酯等部分水解产物。
2.强心甾烯蟾毒类:有沙门甙元-3-辛二酸精氨酸酯,沙门甙元-3-瘐二酸精氨酸酯,沙门甙元-3-硫酸酯,沙门甙元-3-酸性辛二酸酯等。
3.吲哚碱类,有5-羟色胺(serotonin),蟾蜍色胺(bufotenine),蟾酶施铵(bufotenidine),蟾蜍硫堇(bufothionine),脱氢晚蜍色胺(dehydrobufotenine)。
4.甾醇类,有胆甾醇(cholesterol)7α羟基胆甾醇(7α-hydroxycholesterol),7β-羟基胆甾醇(7β-hydroxycholesterol),麦角甾醇(ergosterol),菜油甾醇(campesterol),β-谷甾醇(β-sitosterol)等。
5.其他,有多糖类、有机酸、氨基酸、肽类、肾上腺素(adrenaline)等。
2.对Na+、K+-ATP酶抑制作用:蟾蜍皮肤分泌液对Na+、K+-ATP酶有强烈的抑制作用,这是由于Na+K+-ATP酶位于细胞膜上,Na+在膜内侧与酶结合,促进酶与ATP反应、使酶在膜内侧磷酸化,这时酶产生构象变化,与钠结合的部位转向膜外侧;磷酸化的酶对Na+亲和力降低,而对K+亲和力增高,因而在膜外侧释放Na+,而与K+结合:K+与磷酸化的酶结合后,促进酶的脱磷酸化,因而酶的构象又产生变化,与K+结合的部位转向膜内侧,使K+在膜内侧被释放。这样,在Na+、K+、Mg2+的参与下,Na+被排出,K+被带入细胞,其反应可以表示如下:ATP+酶Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2OK+、Mg2+酶+Pi而蟾蜍皮肤的分泌液对Na+、K+-ATP酶的作用在于酶的磷酸化中间物(酶-P),其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素类化合物与K+竞争性与酶-P结合,而酶-P与蟾毒配基或蟾蜍毒素结合后,不再与K+结合,因而使酶-P稳定,不易水解,使Na+、K+-ATP酶不能发挥正常的作用,其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素对肠鼠的Na+、K+-ATP酶的抑制作用进行了实验。此外,除强心作用外,蟾酥的表面麻醉作用的机理也可能与它们抑制Na+、K+-ATP酶有关。
7.抗炎作用:蟾酥甾醇类物质能抑制血管通透性,对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,抑菌效果明显、迅速,对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患,本品亦有抑制效果。用甲醛液滤纸片法观察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,其皮下注射的半效抑制量(ID50)为159mg/kg,醋酸氢化可的松的ID50为35.7mg/kg对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。强心配糖体可使血管收缩,故对烧伤及其它创伤,与抗感染药合用,可收到良好的抗炎效果。并能抑制毛细血管通透性增高,减少炎性渗出,有益于消除肿胀,是否与兴奋垂体。肾上腺皮质系统而改善其功能有关,尚需进一步研究。另据报告,蟾酥制剂能激活小鼠腹腔游走巨噬细胞,提高其吞噬能力,已知被激活的巨噬细胞和处理抗原,又能直接杀死细菌和抑制细菌生长。
8.对平滑肌的作用:蟾酥能收缩冠状动脉血管,减少冠脉血流量,能兴奋肠管平滑肌,使其收缩振幅增大,频率加快,阿托平与吗啡可对抗此种作用;蟾毒精类(Bufagins)和水溶性吲哚胺类化合物能兴奋兔、豚鼠离体肠管和子宫平滑肌,用国产蟾酥制剂作抗炎试验时,曾使孕兔流产,蟾酥水提液对豚鼠在体和离体支气管均呈收缩作用,但蟾蜍季胺对狗支气管无影响。蟾蜍甙元能使横纹肌兴奋,蟾蜍灵能部分的桔抗镁离子的神经肌阻断作用,蟾蜍特尼定引起硅腹直肌收缩作用的强度,出现膜电位的改变,故为直接作用。
10.抗病原微生物:实验报告甾醇类物质能抑制血管通透性,对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,抑菌效果明显、迅速,对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患,本品亦有抑制效果。用甲醛液滤纸片法观察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。
蟾酥具有类似免疫或提高免疫功能的作用,可能在于整个机体功能的调节,表明本品抗结核机制似与通过细胞免疫调节有关。但血清免疫球蛋白G及M含量变化无明显规律性。
13.镇咳作用:据动物实验,预先皮下注射蟾蜍色胺,对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显保护作用。对于蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠,蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥煎剂对小白鼠二氧化硫所致的实验性咳嗽,有镇咳作用,但祛痰效果较差。
14.对血小板聚集功能的影响:给实验性家兔IP蟾酥,盐水组注入前后微量分析试剂与标准均无明显改变(P>0.05),但蟾酥注入后较注入前差异具有显着差异(P<0.05),并且最大聚集抑制率和聚集速度抑制率都是蟾酥组高于盐水组。这说明蟾酥对血小板聚集程度与速度均有抑制作用。国外有报道蟾酥能减轻弥漫性血管内凝血发生,或许也与血小板聚集释放受到抑制有关。
毒性:蟾酥各种成分对小鼠半数致死组(mg/kg)如下:蟾酥为41.0(静脉),96.6(皮下),36.24(腹腔)蟾蜍灵为2.2(腹腔);华蟾蜍精为4.38(腹腔);惹斯蟾蜍甙元为4.25(快速静脉注射),15(慢速静脉注射),14(腹腔),124.5(皮下),64(口服);蟾蜍待尼定为1.3(静脉);蟾蜍它灵对狗的半数致死摄接近0.36(静脉),口服最小致死量接近0.98。静脉或腹腔注射蟾酥注肘液,小鼠急性中毒为呼吸急促,肌肉痉孪,心跳不整,最后麻痹而死,阿托品对此有一定的解毒作用,肾上腺素则无。蟾酥经煮沸后毒性大减。中药六神丸具强心、收缩冠状动脉、升高血压、抗炎及抑制血管通透性的作用,主要与其中所含的蟾酥有关。
1.急性毒性试验:蟾酥水溶性提取物静脉注射半数致死量为60.71mg/kg。实验误差0.0087,平均95%可信限为60.71±2.34mg/kg。
2.亚急性毒性试验:小白鼠40只、雌雄兼用,体重19-24g,随机分4组,每组10只,分低、中、高剂量组(分别为10mg/kg,25mg/kg,50mg/kg)及对照组(用无菌盐水0.5ml/只),均腹腔注射,每日一次,共15天,各组动物在给药期间外观活泼,食量与大小便无异常。实验前后各组的血红蛋白、白细胞及淋巴细胞值仅有轻微波动,差异不显着(P>0.05)。尿常规检查无异常。但体重在实验前分别为23.3±1.4、21.7±1.2、22.1±1.7、22.5±1.4;实验后分别为27.7±1.9、23.9±3.0、26.8±2.3、27.0±2.4,各组自身相比t=2.19-6.00,P<0.05-0.01,体重增加显着。给药期满后1天,全部处死解剖,肉眼观察各组动物各脏器未见明显异常,心、肺、肝、脾、肾、脑及肾上腺素等组织切片镜检亦未见任何病变。
理化鉴别(1)本品断面沾水,即呈乳白色隆起。
(2)取本品粉末0.1g,加氯仿5ml,浸泡1h,滤过,滤液蒸干,残渣加醋酐少量使溶解,滴加硫酸,初显蓝紫色,渐变为蓝绿色。
(3)取粉末0.1g,加甲醇5ml,浸泡1h,滤过,滤液中加对二甲氨基苯甲醛固体少许,滴加硫酸数滴,即显蓝紫色。
(4)取1%蟾酥的氯仿提取液,蒸干后用甲醇溶解,测定其紫外吸收光谱,在波长300nm附近,有最大吸收。
(5)薄层色谱,取本品粉末0.2g,加乙醇10ml,加热回流30min,滤过,滤液置10ml量瓶中加乙醇稀释至刻度,作为供试品溶液。另取蟾酥对照药材,同法制成对照药材溶液。再取脂蟾毒配基及华蟾蜍次素对照品,加乙醇分别制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。吸取上述4种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以环已烷-氯仿-丙酮(4:3:3)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,热风吹至斑点显色清晰。供试品色谱中在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点;在与对照品色谱相应的位置上,显上同的1个绿色及1个红色斑点。
酒蟾酥:取蟾酥块捣碎,置磁盆中加入白酒浸债。时时搅动,至全部溶化成稠膏状,职出置盆中,放通风洁净处隙干,碾成细粉。(每蟾酥10斤,用白酒20斤)乳蟾酥:系用鲜牛奶浸渍,制法同上。但夏季炎热时不宜采用,固易于酸败。(每蟾酥10斤,用鲜牛奶20斤)
味辛;性温;有毒
心经
消肿止痛;解毒辟秽。主痈疽疔疮;咽喉肿痛;风虫牙痛;牙龈肿烂;痧症腹痛
外用:适量,研末调敷,或掺膏药内贴、心力衰竭、休克等症。
外用不可入目,孕妇禁服。
1.《药性论》:脑疳,以奶汁调滴鼻中。
2.《日华子本草》:治肿牙,和牛酥摩;治腰肾冷,并助阳气,以吴茱萸苗汁调敷腰眼并阴囊。
3.《本草衍义》:齿缝中血出,以纸子蘸干蟾酥少许,于血出处按之。
4.《医学入门》:主痈疽疔肿瘰疬,一切恶疮而癣,5.《纲目》:治发背疗疮,一切恶肿。
6.《本草正》:治风、虫牙痛,以纸拈蘸少许点齿缝中。
1.治疗心力衰竭:以蟾酥4-8mg(装胶囊),饭后用冷开水送服,日服2-3次。治疗2-3级心力衰竭病人13例,其中12例均于用药后2-48小时内症状、体征有所改善。计脉搏减缓者12例,利尿作用显着者4例,水肿消失者5例,肝肿大缩小者6例,12例肺部湿性罗音皆有改善,二联脉及奔马律用药后消失;2例心房纤颤l例消失,l例无变化。毒性反应为上腹部不适、恶心及呕吐等胃粘膜刺激现象,减小剂量后皆得控制。临床实践证明,瞻酥之强心作用,与洋地黄相似,其优点是无蓄积作用,作用快,利尿作用较洋地黄显着。
2.治疗骨关节结核及慢性骨髓炎瘘孔:方一、口服蟾酥每日3次,每次5mg,饭后服用,连服至瘘孔闭锁后再巩固l-2个月。服药期间,除个别病人出现轻度恶心外,很少出现副作用。共治骨关节结核瘘孔14例,治愈6例,瘘孔呈凹形闭锁,X线检查,提示病骨稳定;有效5例,瘘孔缩小,脓液减少,体温下降;无效3例。
3.治疗恶性肿瘤:观察27例,其中24例经病理检查证实,3例经临床X线证实;病种计有肺癌5例,肝癌4例,乳房癌3例,淋巴肉瘤3例,网状细胞肉瘤2例,何杰金氏病1例,尤文氏瘤l例,鼻咽癌骨转移2例,喉癌l例,食管癌l例,责门癌l例,黑色素瘤化疗后l例,盲肠癌术后再发l例,纵隔肿瘤化疗后l例。大多数病人采用2%蟾酥香油注射液肌肉注射,每天l-2次,每次2ml;个别采用蟾酥注射液作离子透入治疗。疗程8-26天,注射总量为30-100ml。疗效:少数病例用药后,产生明显的利尿作用和较好的止痛作用;25例病人在综合应用放射治疗或化学治疗过程中,观察血象有ll例能提升自细胞或维持白细胞于较低水平。对肿瘤是否具有抑制作用,尚难肯定。注射后全身反应有恶心、呕吐、食欲减退等;局部反应为注射部位疼痛,一般在注射后20-30分钟后出现,以注射第1针时疼痛明显,以后可逐渐减轻。如疼痛剧烈或局部发现红肿硬结时,座作对症处理。男据报道,使用20%的蟾酥软膏外敷,治疗皮肤癌22例,有13例临床痊愈。
4.用于表面麻醉:用l%瞻酥溶液2-3ml作粕膜涂布,和0.5ml局部喷雾,进行鼻部手术麻醉23例,结果证明其麻醉力不低于的卡因,且麻醉有效期长,用药后无中枢中毒症状,血压、呼吸、脉搏等均无改变,亦无过敏现象。但缺点是对局部有一定的刺激作用,多数病人分泌物增多,部分病人打喷嚏。故内腔镜检查的麻醉不宜应用。