以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。
妊娠:慎用
哺乳:服用本品的母亲不得哺乳。
环孢素口服溶液说明书
【药品名称】
环孢素口服溶液
【英文或拉丁名】
CiclosporinOralSolution
【汉语拼音】
HuanbaosuKoufurongye
【主要成分】
环孢素
【化学名】
[[(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]
【性状】
本品为淡黄色或黄色的油状液体。由于口服溶液中含有天然油性成分,其在低温下有凝固倾向,当温度低于20℃时,可出现少量絮状物,但在25-30℃又可恢复原样,不影响本品的药效和安全性。
【药理毒理】
药理作用:环孢素是一种强效免疫抑制剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性。本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰素,亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。毒理研究:本品为免疫抑制剂,可能导致易感染和肿瘤的发生。在肾、肝和心脏移植患者本品将和其他免疫抑制剂合用,免疫抑制作用的增强将提高易感染和肿瘤的发生。致癌性研究资料表明:为期78周动物实验表明雌性鼠易发生淋巴癌,小鼠肝细胞肿瘤发生率高于对照组。在为期24月的研究表明小鼠,高剂量(0.96mg/kg)组小鼠发生胰岛细胞肿瘤高于低剂量组(0.06mg/kg)。动物实验表明,环孢素无致突变性,本品无致畸作用。但尚缺乏用于孕妇的对照试验。
【药代动力学】
【适应症】
1.适用于预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植所发生的排斥反应或移植物抗宿主反应。2.经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。
【用法与用量】
【不良反应】
【禁忌症】
1.对环孢素及其任何赋形剂过敏者。2.非移植适应症的禁忌症:(1)肾病综合症除外,肾功能不全。肾病综合症呈与病情有关的用药前血清肌酐值中度升高(成人最高不超过200毫摩尔/升,儿童最高不超过140毫摩尔/升),故被允许慎用本品以缓解病情。未控制的高血压。未控制的感染。除皮肤癌变或癌前变以外的任何恶性肿瘤。
【注意事项】
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖研究显示,本品无致畸作用。但尚缺乏临床用于孕妇的对照试验。现有器官移植受者的资料表明,与传统的治疗相比,微乳化环孢素胶囊对患者的妊娠和分娩并无增加副作用的危险,但是,尚缺乏对孕妇进行充分和完善的对照研究。因此,只有在药物的疗效明显超过其对胎儿的潜在危险时,孕妇方可接受微乳化环孢素胶囊治疗。环孢素可经母乳分泌,故服用微乳化环孢素胶囊的母亲不得哺乳。
【儿童用药】
微乳化环孢素胶囊用于儿童的资料有限,故对16岁以下非移植患者,除肾病综合症外,不作任何推荐。
【药物相互作用】
【药物过量】
征兆与症状有关本品急性过量的资料有限。在口服量高至10克(约150毫克/公斤)时,临床所见的症状相当有限,包括呕吐、瞌睡、头痛、心动过速。在极少数病例中,还伴有可逆性的中度肾功能不全。然而,学龄前儿童经非肠道用药过量曾发生严重的中毒情况。处理对所有病例均作对症治疗和一般支持疗法。在口服后的最初几小时内,催吐和洗胃可能有益,透析和活性炭吸附血液灌流均不能有效地清除环孢素。