Medicinalformulation

当你打开淘宝,想要购买止痛药的时候,一定有过面对着琳琅满目的搜索结果却不知该如何下手的迟疑。

同样是布洛芬,药片、缓释胶囊、颗粒、咀嚼片、混悬液……琳琅满目。它们之间都有什么区别?哪种疗效更好?贵的是不是更好?是不是一定要买在包装上写着「为生理期特别设计」的那种才能对经痛有效?

本文将会介绍不同的药物剂型,讲述它们的特性以及在药效、价格之间的差异,并在文末提出购买建议。

每一个上市售卖的药品,其成分并不只是药品里的活性成分。为了使方便其储存、使用,通常还会加入其他辅料,经过一条条药厂流水线,才变成了我们熟悉的样子。最终成品将会有着各种各样的形态,药片、胶囊、喷剂、乳膏……这些药品的形态就可以简单地理解为药物的剂型。

没有最好的剂型,只有最合适的剂型。

在进入市场之前,所有药物都必须经过一系列质量检测,通过后才能获准上市。这里的质检包括了:药物的规格、内容物的含量,并且会模拟进入体内后发生的一系列反应,以及存储在极端环境下药品的降解、变质对活性成分的影响,达到一定标准后才能销售。对仿制药来说,还需要和「原版」的释放曲线对比,没有过大的偏差才算通过。

因此,在市面上可以买到的药物,无论生产厂家是谁,只要是相同剂量、相同剂型的,药品的活性成分在体内的效果都不会有太大的差别。故而以下描述的剂型差别更多的是使用感上的差异,而非药效上的。

药片和胶囊应该是大多数人在生活中接触最多、最熟悉的两个剂型了。虽然看起来不太一样,但让它们起效的都是其中的活性成分。只不过一个是药粉和辅料混合物压成的药片,另一个是把混合物放进了胶囊壳里。

除此之外,药片和胶囊还有许多其他的区别。

首先从价位来说,药片的制造成本更低,所以相同厂家生产的药片和胶囊,往往都是药片更便宜一点。

其次则关于药品的活性成分和剂量。有了胶囊壳的保护,就可以在一定程度上延长易氧化药物的保质期。另外,虽然胶囊的内容物大多数为粉末,但也有填充液体的胶囊面世。对许多难溶于水的药品来说,事先将其溶解并放进胶囊里,进入消化道后就不必先等药粉溶于消化液后才能进入血液循环,因此起效更快。

但另一个方面,许多药品的片剂可以掰成两半,方便医生根据病情进展和身体状况调整药量。对于吞咽困难的人来说,使用咀嚼片和分散片也能服药的过程轻松很多。而且由于工艺的原因,在不显著影响吞咽难度的前提下,药片的剂量上限是比胶囊更高的。此外,在药片的最外层可以很方便地加上一层糖衣,如果对口味有要求的话,或许也是一个小小的加分项。

这里的「固体」指的是如胶囊和药片这样的口服固体剂型,「其他」剂型则是其他非固体剂型,如悬浊液、气雾剂、和许多外用剂型,分散片、咀嚼片这些虽然从形态而言算是固体,但是它们从服用药物的角度来说和传统的胶囊药片大有不同,因此也算在「其他」之列。

诚然,药片和胶囊便宜、熟悉、易于使用,是大多数人在购买药物时的首选。但是还有很多人因为种种缘故无法吞咽自如,这种情况下,非固体剂型对他们来说就更友好一些。尤其是老年人,食道肌肉退化的同时,需要吃的药也大概率比年轻人要多很多,不断吞服药片无疑是在给他们增加新的一重负担。

如果想要解决吞咽困难的问题,通常来说有三种途径:

这些和胶囊、药片相比,固然在一定程度上解决了吞咽困难的问题,却也带来了其他的顾虑。首先就是成本,想要做出更「复杂」的剂型,设计和生产的成本就会相应提高;即使实际成本并没有那么高,定价一般来说也会比普通剂型更高一点的。

其次是易得性,不是所有药品都有其他方便的剂型可选,即使有,选择也有限。而受药物本身性质所限,比如脂溶性高的药物,口服时就比做成贴剂时吸收效率更高。

不过,像是吸入剂、外用药这些非口服剂型,它们不仅仅是吞咽困难人士的另一种选择,在完成「把药物送到目的地」这件事上,它们可以说是「走了一条捷径」。虽然没有静脉注射那么快速,有些时候也无法避过代谢,但对有些症状来说,或许比口服更有效。

大多数口服药起效的原理,是药物中的活性成分进入血液,随着循环系统抵达「目的地」,并在那里产生相应的生化反应,以此达成我们所说的「药效」。在这个过程中,药物随着血液流遍全身,有些甚至可以通过血脑屏障进入大脑。由于我们无法控制药物的流向,也无法阻止它们在有着相似结构的非目标器官里产生类似的生化反应,这就是药物副作用的由来。

这是口服药物和注射药物不可逃脱的宿命,有些吸入类药物也有相似的机制。

然而,除了在体内循环起效之外,还有一种药物可以避开循环系统,它们就是「局部药物」(localformulations)。外用药膏就是一种局部药物,除此之外还有用在眼、耳,以及私密部位的。

这些药物在使用后不会有太多进入循环系统,即使进入的剂量大过了导致副作用的阈值,这样的剂量和口服相比还是九牛一毛。其副作用更多地出现在药品施用处,比如药膏可能导致皮肤的过敏反应;眼药水可能使视线模糊;滴耳液会在一定程度上影响听力;等等。而且相比于口服药物,这些药品更难控制使用的剂量,不像吃一颗药片那样,标明了有多少活性成分,就会吃下多少活性成分。

对于有些症状,局部和「全身」药品都能起效。这种情况下,该如何做选择呢?

选择局部药物的时候,可以想一想是否符合以下条件:

以上仅作参考,最重要的是根据不同的病因,选择合适的药物。即使是简简单单的「肚子疼」,也会有各种各样的成因。或许是胃酸过多产生的灼烧感,或许是经痛,或许是肌肉带来的疼痛,也有可能是内部器官的器质性病变带来的。如果依据自己无法判定,请咨询医生寻求更专业的意见。

另一个常见的例子是用来治疗糖尿病的二甲双胍,通常在饭后服用。对于有些病人来说,缓释药物能在饭后的几小时内促进胰岛素的释放,既能与餐后上升的血糖相互抵消,又不至于有低血糖的风险。

而有些药物改变的是释放的位置。有些在极端酸碱性环境下容易改变性质的药物或药品成分,很显然并不适合释放在强酸性的胃液里;有些难溶于水的药物,胃液数量有限,不足以让它们溶解并被人体吸收;对有些药物来说,只有在肠道的某些部分才能被吸收。经过设计后,这些药品才能在体内起到最大的作用。

同样地,缓释和速释药物之间并没有绝对的「谁比谁好」,而只能说是「哪一种更适合」。需要持久药效的药物,如持续的疼痛,肯定是缓释药物更合适;如果需要立刻缓解,起效更快的速释药物就更有优势了。有些缓释药物也在配方里同时结合了速释和缓释的成分,让整个过程变得更简单方便。

如果没有特殊需求的话,一律选最便宜的。

像我在前面讲过的,所有药物在上市前都必须经过相应的药效检查,因此相同的剂量、相同的剂型,服用后的药效都不会差太多。区别可能来自于每一批在生产时的细微差异,以及每个个体对药品成分的不同反应。对大多数人、大多数药品、大多数症状来说,这些不同的地方不会造成太大的影响。

唯一需要注意的可能是精神类药物,不同品牌的生产流程和使用的辅料不同,映射在每个人不同的神经系统里,可能会有不同的反应。比如某人吃A品牌的某药产生了难以忍受的副作用,但是吃B品牌的就不会有这样强烈的反应。

如果买了药之后,对药物有疑问,可以参照下面的表格:

阅读说明书,如果增量没问题,增量;

如果多吃会导致服药过量,请咨询医生。

换一个牌子试试看

(如果副作用来自药物本身,换品牌可能无法解决。请咨询专业人士后选购有相同功效的药物)

如果活性成分、剂量、剂型都相同的话,不用。

这些都一样的话,那就可以说是完全相同,只有包装不同的药物了。

但大多数时候,即使是为了治疗相同的症状,也会使用不同的药物。有些药品为了相对应的症状,会加入其他的药物以增强效果,或者延长药效。

治疗头疼的药物里,有些是专门治疗偏头痛的舒马曲坦(sumatriptan),有些是普通的布洛芬、扑热息痛,也有更强效的萘普生(naproxen)和可待因(codeine),有些是多种止痛药的结合(可待因+扑热息痛,Co-codamol),有些还加入了咖啡因来增强止痛药的药效(如日本的EVE)。

如果不确定什么样的药物最合适,从单一成分的药物开始最安全。如果服用后发现了药效不足或者其他问题,可以在询问药店工作人员后选择药效更强的,或者与医生讨论其他选择。

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