艾乐替尼副作用有哪些?艾乐替尼说明书

香港版Alecensa规格是150mg每粒,一盒224粒胶囊,参考售价约为25000元人民币每盒。

同时,在2021年1月,艾乐替尼(阿来替尼、盐酸阿来替尼胶囊、安圣莎、Alecensa)被纳入国家医保乙类报销目录,限用于作为一种单药疗法,用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。因此,艾乐替尼价格应该相对不贵。

艾乐替尼副作用有哪些?

非小细胞肺癌患者,最常见的不良反应(发生率≥20%):为疲劳、便秘、水肿、肌痛和贫血。

艾乐替尼的说明书

商品中文名:安圣莎

商品英文名:Alecensa

药品英文名:Alectinib

别名:盐酸阿来替尼胶囊、艾乐替尼、阿雷替尼

药品成分:Alectinib

药品规格:150mg,240粒/瓶

靶点:ALK、RET

作用原理:

艾乐替尼(阿来替尼、盐酸阿来替尼胶囊、安圣莎、Alecensa)是一种用于口服的激酶抑制剂,是一种靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。在非临床研究中,阿来替尼抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并降低含有ALK融合、扩增或激活突变的多个细胞系中的肿瘤细胞活力。Alecensa的主要活性代谢物M4在体外表现出相似的效力和活性。

Alecensa和M4在体外和体内均表现出抗多种ALK酶突变形式的活性,包括在环唑替尼治疗进展的NSCLC肿瘤中发现的一些突变,Alecensa的给药可产生抗肿瘤活性和延长生存期。

药物贮藏:

贮存温度不得超过30°C(86°F)。储存在原装容器中,以防光线和防潮。

艾乐替尼用法用量

病人选择

使用阿来替尼治疗选择根据肿瘤组织或血浆标本中ALK阳性的存在的转移性NSCLC的患者。如果血浆样本中未检测到ALK重排,则在可行的情况下检测肿瘤组织。

非小细胞肺癌

阿来替尼的推荐剂量为600mg,每日两次口服。服用阿来替尼直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

严重肝损伤(Child-PughC)患者的Alecensa推荐剂量为450mg,每日两次口服。

阿来替尼

治疗非小细胞肺癌靶向药有哪些?

1、Zykadia(塞瑞替尼)

Zykadia(塞瑞替尼)是诺华公司研发的一款间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂,于2014年获得,第二代ALK靶向药

2014年4月29日,FDA加速批准Zykadia(Ceritinib)用于某种类型的晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

2017年5月26日,FDA批准将Zykadia(Ceritinib)扩大用于包括间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。

塞瑞替尼

2、Rozlytrek(恩曲替尼)

Rozlytrek(恩曲替尼)是罗氏公司研发的一款口服TRK、ROS1、ALK激酶抑制剂,于2019年8月获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Rozlytrek(恩曲替尼)是一种广谱抗癌靶向药,可用使用在一系列难以治疗的实体肿瘤患者。

2019年8月15日,Rozlytrek(恩曲替尼)获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。同时还批准Rozlytrek用于治疗的神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性的,且无已知获得性耐药突变的实体瘤12岁以上的成人和儿童患者。

恩曲替尼

3、Alunbrig(布加替尼)

Alunbrig(布加替尼)是日本ARIAD公司研发的一种有效的、选择性的新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK突变体有很高的抗性,能够靶向ALK分子改变,抑制肿瘤生长。

2017年4月29日,美国FDA加速批准了抗癌新药Alunbrig上市,用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)为阳性且对克唑替尼不耐受的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

2020年05月23日,美国FDA批准Alunbrig作为一种单药疗法,一线治疗间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

布加替尼

4、Avastin(贝伐珠单抗)

Avastin(贝伐珠单抗)是由罗氏(Roche)研发的一款人源化单克隆抗体IgG1,是一种血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂。Avastin(贝伐珠单抗)于2004年获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,可靶向的与肿瘤血管内皮生长因子结合,抑制肿瘤血管生成,从而将肿瘤的给养切断,达到阻止肿瘤生长的目的。

2004年2月,FDA首次批准Avastin用于治疗转移性结直肠癌。

2006年10月11日,FDA批准Avastin(贝伐珠单抗)联合卡铂和紫杉醇化疗用于不可切除、局部晚期的复发或转移性非鳞状非小细胞肺癌患者的一线治疗。

贝伐珠单抗

5、Xalkori(克唑替尼)

Xalkori(克唑替尼)是由辉瑞推出的一款ALK、ROS1和Met多靶点抑制剂,于2011年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Xalkori(克唑替尼)是全球首个ALK靶向药物,也是第一代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。

2011年8月26日,FDA批准Xalkori(克唑替尼)用于治疗某些表达异常的间变性淋巴瘤激酶基因(ALK)晚期(局部晚期或转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

克唑替尼

6、Lorbrena(劳拉替尼)

Lorbrena(劳拉替尼)是由辉瑞公司研发的一款第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂,属于ALK、ROS1双靶点抑制剂。于2018年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。虽然许多ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者最初对TKI治疗有反应,然而耐药是不可避免的问题,Lorbrena(劳拉替尼)可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变,并且有较强的中枢神经系统渗透性,保持脑组织中较高的血药浓度。

2018年11月2日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Lorbrena(Lorratinib)用于治疗接受克唑替尼(crizotinib)和至少一种其他ALK抑制剂治疗后病情出现进展;或经接受阿来替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗后疾病已经进展的,ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

劳拉替尼

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