化学名：2-(环己基甲酰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮
性质：有二个手性中心，目前临床使用的是外消旋化合物，但其左旋体的疗效高于消旋体。
用途：
为一新型广谱抗寄生虫药，它对三种血吸虫病均有效，特别是对日本血吸虫有杀灭作用。
基质：对虫的糖代谢有明显的抑制作
一、抗丝虫病药物
枸橼酸乙胺嗪
化学名：4-甲基-N,N二乙基-1-哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐
游离的乙胺嗪与钼酸胺加热有蓝色沉淀
除抗丝虫外，对微丝蚴及成虫也有效。也可用于哮喘。
第三节抗疟药
1.喹啉醇类
二盐酸奎宁
化学名：α-(二正丁氨基甲基)-2,7-二氯-9-(对氯苯亚甲基)-4-芴甲醇
恶性疟疾
二、氨基喹啉类
磷酸氯喹
化学名N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐
8-氨基喹啉衍生物
防止疟疾复发和传播
注射引起低血压，只能口服
三、2，4-二氨基嘧啶类
乙胺嘧啶Pyrimethamine
结构特点：天然倍半萜内酯类
有含过氧键的七元环
结构中有过氧键，遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色。本品含内酯结构，加氢氧化钠水溶液加热后水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液生成深紫红色的异羟肟酸铁。
代谢产物：双氢青蒿素抗疟活性强
构效关系：
(1)内过氧化物对活性是必需的，且活性归于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构
(2)疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要
(3)10位羰基被还原为双氢青蒿素，活性大于青蒿素
(4)双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具抗疟活性
蒿甲醚
结构特点：青蒿素酯羰基还原成醇的甲醚衍生物，为半合成药物。
能迅速控制症状和杀灭疟原虫，特别是对耐氯喹的恶性疟也显较强的活性。抗疟作用较青蒿素强。
THE END