无论是在中国还是全球，肺癌一直是肿瘤界的头号公敌，随着医学技术的不断进步，人类对肺癌的认知也越来清晰。在肺癌靶向药中，阿来替尼自问世以来就受到广大患者和医学界的诸多好评。多个临床数据显示，阿来替尼治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌有着非常卓越的成绩，被誉为“肺癌最强靶向药”。
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阿来替尼(Alectinib)简述
阿来替尼是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性，转移性非小细胞肺癌的药物。它是一种ALK抑制剂，通过抑制ALK蛋白的活性起作用，因此可以阻止ALK阳性的肺癌细胞生长和扩散。2015年12月，它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择。2017年11月，阿来替尼被批准用于已经扩展到包括治疗尚未治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。
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肺癌有效率高达91%，突破耐药极限
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有效治疗肺癌脑转移，控制率接近100%
阿来替尼能够通过血脑屏障，对转移到大脑的癌细胞发挥作用。临床试验数据显示肺癌脑转移的患者服用阿来替尼后中位无进展生存期达25.4个月，远远超过克唑替尼的7.4个月。值得一提的是，阿来替尼对亚洲患者的疗效更突出，能有效降低患者的死亡风险。
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在华闪电获批，开启肺癌治疗新时代
二代ALK突变靶向药：阿来替尼/安圣莎说明书-2023医保报销条件及价格-不良反应-用法用量-仿制药-耐药后治疗方案
肺癌是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一，其中非小细胞肺癌（Non-Small-CellLungCancer，NSCLC）约占80%以上。
间变性淋巴瘤激酶（Anaplasticlymphomakinase，ALK）融合突变是NSCLC常见驱动基因突变之一，被人们称为“钻石突变”。虽然其发生概率较低，但相对于其他靶点药物，具有ALK融合突变的患者使用相应的靶向药可获得更好的疗效和更长的生存期。
全球ALK抑制剂有三代：
其中，阿来替尼（Alectinib、安圣莎）目前已经被NCCN指南、CSCO指南、ESMO指南作为ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)一线治疗的优先推荐。
盐酸阿来替尼胶囊简要说明书：
药品中文商品名：安圣莎
药品英文名：Alectinib
药品中文名：盐酸阿来替尼胶囊
药品别名：阿雷替尼、艾乐替尼、阿雷替尼、Alecensa、Alecinix、Alecnib
中国上市：150mg*56粒；参考价格49980元/150mg*56粒
生产厂家：罗氏Roche制药
医保报销：医保乙类，可医保报销
医保适应症/医保报销条件：限间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
适应症：本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
用法用量：本品硬胶囊应随餐服用，整粒吞服，不应打开或溶解后服用。本品的推荐剂量为600mg(4粒150mg胶囊)，口服给药，每日两次(每日总剂量1200mg)
最常见的不良反应：胃肠道系统（便秘、恶心）、水肿（包括外周水肿、全身水肿、眼睑水肿、眶周水肿）、肌痛（包括肌痛和肌肉骨骼疼痛）、肝脏系统损伤（胆红素升高）、贫血、皮疹（包括皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、红斑等）。一般轻度症状对症治疗，严重症状时应及时就医。
间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎：应注意监测，有症状的患者建议及时就医，确诊的患者应立即暂停阿来替尼的治疗，如果没有发现其他ILD/非感染性肺炎的潜在病因，则应永久停药。
肝脏毒性：一般在最初服药的3个月内发生肝脏损伤，通常根据不良反应的严重程度降低剂量或停药。所以建议定期监测肝脏功能（包括ALT、AST和总胆红素），在最初服药的3个月内每两周监测一次，对肝脏功能指标有变化的患者还要进行更频繁的监测，指标异常时要立即就医。
肌痛和肌磷酸激酶（CPK）升高：建议在用药的第一个月每两周监测一次CPK水平，随后定期监测，还要注意有任何原因不明的肌痛都要立刻就医。根据CPK升高的严重程度停止药物治疗，等水平恢复正常后恢复治疗或降低剂量服用。
肾脏毒性和心动过缓：轻度时不需要调整剂量，严重时需要立即就医，可能需要减少服用剂量或暂停服药。
目前阿来替尼是治疗ALK阳性患者的首选靶向药，依旧有多种不良反应值得注意，患者碰到严重的不良反应时要立即询问医生或药师，不要自行改变服药剂量。
阿来替尼注意事项：
1、基因检测为ALK阳性才可使用。
2、随餐服用，整粒吞服，不能掰开胶囊或溶解后服用。
3、药物漏服：若距下次服药超过6小时，则补一次剂量；若距下次服药不足6小时，则无需补服，待下次服药时按正常剂量服用。
4、服药后发生呕吐，也不用补服，按计划在下次服药时正常剂量服药。
6、育龄期女性或男性在用药期间及末次用药后至少3个月内必须采用高效的避孕方法。哺乳期女性在服药期间建议停止哺乳。
7、对于肾功能损伤患者和轻度、中度肝功能受损患者无需进行剂量调整。重度肝功能受损患者给药剂量调整为每次450mg，每日两次。
8、服药期间应注意监测：非感染性肺炎的肺部症状、肝功能、肾功能、肌磷酸激酶（CPK）水平、心率和血压、血红蛋白浓度等。
9、服用期间可能会出现症状性心动过缓（例如晕厥、头晕、低血压）或视觉障碍，所以服药期间驾驶或操作机械时应谨慎。
10、阿来替尼及其主要活性代谢物M4是外排转运蛋白P-糖蛋白（P-gp）和乳糖癌耐药蛋白（BCRP）的抑制剂，因此，当阿来替尼与治疗指数窄的P-gp或BCRP底物（如地高辛、达比加群、甲氨蝶呤）合并用药时，建议进行适当的监测。
阿来替尼耐药后应该怎么治疗：在2020年ASCO（abs6510）的一项研究中，显示二代ALK-TKI耐药后（多线），可以选择三代ALK-TKI洛拉替尼/劳拉替尼进行治疗。
阿来替尼的优势：
1、阿来替尼获批用于间变性淋巴瘤激酶ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，是上市的最新一代ALK抑制剂。
2、阿来替尼用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的中位无进展生存期达到惊人的34.8个月，是现有治疗方案近3倍！
3、阿来替尼可以有效突破血脑屏障，将患者脑转移风险降低84%。
4、和化疗比，副作用更小，患者生活质量更高。
阿来替尼与初代药克唑替尼相比具有明显更长的生存获益。
在一项ALEX研究中，阿来替尼中位无进展生存期（PFS）达到了34.8个月，是克唑替尼组患者（10.9个月）的3倍多。
在ALESIA试验的随访数据中可以看出，阿来替尼的中位PFS（41.6个月）比克唑替尼的（11.1个月）有显著延长，严重不良事件发生人数也更少。
国内也有研究表明，使用阿来替尼治疗的客观缓解率达到54.3%，疾病控制率达到91.3%，2年无进展生存率68.3%。