乐伐替尼/仑伐替尼是一种靶向抗肿瘤药物,用于以下适应症:
1.甲状腺癌:单药用于未手术的局部晚期或转移性甲状腺癌患者;
2.肾细胞癌:与免疫治疗联合用于晚期肾细胞癌患者;
3.肝细胞癌:单药用于未手术的局部进展或转移性肝细胞癌患者。
三、作用机制:
乐伐替尼/仑伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制多种受体酪氨酸激酶,阻断了血管生成和肿瘤生长的信号传导途径。它主要通过以下机制发挥抗肿瘤作用:
1.抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR):抑制血管生成,减少肿瘤血供,阻断肿瘤的生长和转移;
2.抑制基本纤维细胞生长因子受体(FGFR):抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭能力;
3.抑制肿瘤血管养分受体(PDGFR):阻断血管生成和血管内皮细胞的增殖。
四、药理学:
2.代谢和排泄:乐伐替尼/仑伐替尼主要通过肝脏代谢,其中细胞色素P4503A4(CYP3A4)是其主要的代谢酶。排泄主要经胆汁和粪便。
3.半衰期:乐伐替尼/仑伐替尼的半衰期约为28小时。
五、用量用法:
2.肾细胞癌:推荐剂量为每日一次18毫克口服,与饭后服用。与免疫治疗联合应用时,建议剂量为每日一次10毫克口服,与饭后服用。
3.肝细胞癌:推荐剂量为每日一次8毫克口服,与饭后服用。
六、副作用:
乐伐替尼/仑伐替尼治疗过程中可能出现以下常见副作用:
1.高血压:乐伐替尼/仑伐替尼可以导致血压升高,需定期监测血压,并在需要时采取相应措施。
2.蛋白尿:可能出现尿液中蛋白质含量增加,需要定期检查尿液情况。
3.手足综合征:表现为手掌和脚底出现红肿、疼痛、起泡、脱皮等症状,可能影响日常生活,需适当休息和保护。
4.食欲减退、恶心、呕吐:可影响患者的饮食摄入和营养吸收,需注意饮食调理和适当的抗恶心治疗。
5.疲劳:患者可能出现疲倦、乏力等症状,需注意休息和合理安排活动。
除上述副作用外,乐伐替尼/仑伐替尼还可能引发其他不常见但严重的不良反应,如心脏问题、凝血异常、肝功能异常等。在使用过程中,患者需要密切监测并及时报告任何不适症状。
七、注意事项:
1.孕妇禁用:乐伐替尼/仑伐替尼对胎儿有害,孕妇及可能怀孕的女性应避免使用该药物,并采取可靠的避孕措施。
2.肝功能不全:乐伐替尼/仑伐替尼在肝功能不全的患者中的安全性和有效性尚不明确,需在医生指导下使用。
3.心脏病史:乐伐替尼/仑伐替尼可能引发心脏问题,患者如有心脏病史或存在心脏风险因素,应在使用前进行评估。
4.甲状腺功能:甲状腺功能异常的患者在使用乐伐替尼/仑伐替尼前需进行甲状腺功能评估,并在治疗期间定期监测甲状腺功能。
八、药物相互作用:
1.CYP3A4抑制剂:乐伐替尼/仑伐替尼代谢依赖于CYP3A4,与CYP3A4抑制剂(如克唑替尼、紫杉醇等)联用可能增加乐伐替尼/仑伐替尼的血药浓度,需谨慎使用。
2.CYP3A4诱导剂:与CYP3A4诱导剂(如利巴韦林、卡马西平等)联用可能降低乐伐替尼/仑伐替尼的血药浓度,需密切监测疗效。
3.抗凝药物:乐伐替尼/仑伐替尼可能增加抗凝药物的血药浓度,导致出血风险增加,需注意监测凝血功能。
九、特殊人群用药:
1.老年患者:老年患者使用乐伐替尼/仑伐替尼时应谨慎,可能对药物的代谢和耐受性产生影响。
2.肝功能受损患者:乐伐替尼/仑伐替尼在肝功能受损患者中的安全性和有效性尚不明确,需在医生指导下使用。
3.肾功能受损患者:乐伐替尼/仑伐替尼的用量调整在肾功能受损患者中不需要。
十、上市及价格情况:
目前乐伐替尼/仑伐替尼已经在中国上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内购买。国内乐伐替尼/仑伐替尼价格大约1500~3000元左右,具体情况请咨询当地医院药房。国外的乐伐替尼/仑伐替尼有原研药和仿制药,原研药主要是日本卫材原研药,价格在1900元左右。国外的仿制药有很多版本,有印度、孟加拉以及老挝版的仿制药,价格在800~1000元左右,且原研药与仿制药药物成分基本相同,具体请咨询海得康医学顾问。
乐伐替尼/仑伐替尼是一种靶向抗肿瘤药物,通过多靶点酪氨酸激酶抑制作用,抑制肿瘤生长和血管生成。它适用于甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌的治疗。在使用乐伐替尼/仑伐替尼时,需要注意其副作用,包括高血压、蛋白尿、手足综合征、食欲减退等,并需密切监测患者的心脏功能、肝功能、甲状腺功能等指标。此外,药物相互作用和特殊人群用药也需要考虑。在使用乐伐替尼/仑伐替尼之前,请咨询医生,并按照医生的指导进行使用。