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艾乐替尼(Alectinib)说明书
通用名:艾乐替尼、阿雷替尼、阿来替尼、盐酸阿来替尼、阿莱替尼(Alectinib)
商品名:安圣莎、Alecensa
适应病症:肺腺癌,肺鳞癌,大细胞肺癌
剂型/给药途径:口服
药物类型:靶向治疗药物
上市地区:美国
中国是否获批:否
艾乐替尼(安圣莎)适应症:
不良反应:
水肿,便秘,疲劳,肌肉疼痛
用法用量:600mg口服,每天2次,随餐服用。
注意事项:
1.肝中毒:治疗开始后的前两个月,每2周做一次肝脏实验室检查,之后在治疗期间定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)严重升高,或胆红素升高,则暂停给药,之后减少剂量,或永久停药。
2.间质性肺病(ILD)/肺炎:临床试验中,0.4%的患者发生间质性肺病(ILD)/肺炎。如确诊,应立即停药。如果除此之外,没有其他潜在发病原因,应永久停服ALECENSA(盐酸阿来替尼)。
3.心动过缓:定期监测心率和血压。如果出现症状,暂停给药,之后减少剂量,或永久停药。
4.严重肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高:临床试验中,1.2%的患者产生严重肌肉疼痛,4.6%的患者CPK会升高。治疗开始后的第一个月,以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者,应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高,则暂停给药,之后恢复用药或减少剂量。
5.胚胎-胎儿毒性:ALECENSA(安圣莎)可对胎儿造成伤害。请告知有生育能力的女性患者,该药对胎儿有潜在风险,应采取有效避孕手段。
【不良反应】最常见不良反应(发生率20%)是疲乏,便秘,水肿和肌痛。
【特殊人群中使用】哺乳:不要哺乳喂养
【供应/贮存和处置】硬胶囊,白色150mg胶囊在帽上黑墨汁印有ALE和体上印有150mg,可得到以下:
240胶囊每瓶:NDC50242-130-01
贮存和稳定性:不要贮存30C(86F)以上。贮存在原始容器避光和潮湿保护。
艾乐替尼(安圣莎)副作用
抗肿瘤药艾乐替尼(alecensa)是一个强效和高度选择性的ALK酪氨酸激酶抑制剂有IC501.9nM[65,66]。更重要的是,艾乐替尼(Alectinib)对L1196M它是在ALK基因中常见继发性突变之一导致对克唑替尼耐药有活性。
临床试验表明,肺癌靶向药Alecensa(安圣莎、Alecensa)对这些患者的肺部原发肿瘤和脑内转移瘤均有抗肿瘤疗效。
常见的艾乐替尼的副作用是疲劳、便秘、肿胀(水肿)和肌肉疼痛(肌痛)。此外,Alecensa还可能会导致严重的副作用,如肝脏疾病、严重或危及生命的肺部炎症、心跳过慢以及严重的肌肉疾病。Alecensa(安圣莎)治疗可能会使患者在暴露于阳光下时被晒伤。
Alecensa的获批为不再对克唑替尼治疗敏感的ALK阳性NSCLC患者提供了一种新的治疗选择。
艾乐替尼(安圣莎)价格
在肺癌患者中只有不到10%的患者是ALK阳性患者,所以患者在使用艾乐替尼前要进行基因检测,如果不是ALK阳性,就不用使用。艾乐替尼的价值无可挑剔,其价格自然也就成了ALK阳性患者最为关心的问题了。那艾乐替尼的价格是多少呢据了解,艾乐在国外的价格为15159美元240粒(胶囊)、每粒含150mg。
在ALEX研究中,患者每天服药量为一次600mg,每天2次。核算后,艾乐替尼(alectinibum)的月治疗费用15159美元,按当日汇率计算约合人民币105000元。所幸的是,进口药物在中国的定价不一定会直接沿用海外售价。参考去年在国内上市的第三代EGFR-TKI奥希替尼,我们有理由相信艾乐替尼在定价问题上是不会自由发挥的,可估计的月治疗费用应该都在5万上下浮动。
艾乐替尼(安圣莎)规格及用法用量
罗氏瑞士版的艾乐替尼,一套是224片,里面有4个小包装,56粒/瓶,150mg/粒。一天吃2次,一次4粒,一套可以吃28天。这个版本由位于德国福伊希特的药厂ExcellaGmbhCo.KG生产,产品归属于瑞士的F.Hoffmann-LaRocheAG公司,这家公司总部位于瑞士的巴塞尔,由罗氏控股。
罗氏Genentech版,独立包装,240粒/瓶,150mg/粒,一天吃2次,一次4粒,一套可以吃30天。这个版本由美国的Genentech(基因泰克)生产,在美国地区销售,Genentech是瑞士F.Hoffmann-LaRocheAG的全资子公司,所以他们都属于罗氏制药。
罗氏印度版,一版8粒,7版/盒,一盒56粒,一个月需要4盒的量,这是针对印度市场合法销售的版本。虽说在印度地区销售,但是这个版本一点不便宜。
印度Lucius(卢修斯)仿制版,56粒/瓶,150mg/粒,一个月需要4盒的量。不出意外的,这种药只有卢修斯敢仿制了,虽说是仿制药,但是价格也高的吓人。
不到万不得已,不推荐患者使用卢修斯的仿制版。综合比较下来,还是罗氏瑞士版的性价比更高。