DMAT是一种有效的、ATP竞争性的CK2抑制剂(IC50值为0.13μM),但对CK1的抑制效力较低,对其他蛋白激酶如PI3Kα和PI3Kγ几乎没有抑制效果。
产品性质
英文别名(EnglishSynonym)
2-Dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromo-1H-benzimidazole,4,5,6,7-Tetrabromo-N,N-dimethyl-1H-benzimidazol-2-amine,4,5,6,7-Tetrabromo-N,N-dimethyl-1H-benzo[d]imidazol-2-amine;CK2InhibitorII;CaseinkinaseIIInhibitor
中文名称(ChineseName)
2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑
靶点(Target)
CK2
CAS号(CASNO.)
749234-11-5
分子式(Formula)
C9H7Br4N3
分子量(MolecularWeight)
476.79
外观(Appearance)
粉末
纯度(Purity)
≥98%
溶解性(Solubility)
易溶于DMSO(≥20mg/mL)
结构式(Structure)
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1.为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2.粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3.请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4.本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
为了检测DMAT对抗雌激素人乳腺癌细胞的影响,选取5种抗雌激素细胞株TAMR-1、182R-1、182R-6、162R-1和164R-4和雌激素敏感的MCF-7细胞,并用不同浓度(1,2.5,5,7.5,10μM)DMAT工作液,并孵育细胞72h。经实验验证,DMAT以剂量依赖性的方式抑制细胞增殖,且具有雌激素耐受的细胞株细胞数减少更多。[1]
(二)动物实验(体内实验)
为了检测DMAT抗肝癌的潜在作用,5×106个HepG2细胞皮下注射到6~8周龄雄性NMRI小鼠,待成瘤后,腹腔给予连续10天,每天一次500μg/kg体重的DMAT,与未给予DMAT对照组相比,在不影响动物体重的情况下,测量的肿瘤体积显著变小。[2]
参考文献
[1].YdeCW,etal.InductionofcelldeathinantiestrogenresistanthumanbreastcancercellsbytheproteinkinaseCK2inhibitorDMAT.CancerLett.2007Oct28;256(2):229-37.
[2].SassG,etal.InhibitionofexperimentalHCCgrowthinmicebyuseofthekinaseinhibitorDMAT.IntJOncol.2011Aug;39(2):433-42.