1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(A)
A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物
2.有关氯丙嗪的叙述，正确的是(B)
A.在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物
B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
C.2位引入供电基，有利于优势构象的形成
D.与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂
E.化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解
3.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是(C)
A.中枢兴奋B.抗癫痫C.抗焦虑D.抗病毒E.消炎镇痛
4.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型(C)
A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类
5.卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团(A)
A.巯基B.酯基C.甲基D.呋喃环E.丝氨酸
6.临床上使用的布洛芬为何种异构体(D)
A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。
7.环磷酰胺的作用位点是(C)
A.干扰DNA的合成B.作用于DNA拓扑异构酶
C.直接作用于DNAD.均不是
8.那一个药物是前药(B)
A.西咪替丁B.环磷酰胺C.赛庚啶D.昂丹司琼E.利多卡因
9.有关阿莫西林的叙述，正确的是(D)
A.临床使用左旋体B.只对革兰氏阳性菌有效C.不易产生耐药性
D.容易引起聚合反应E.不能口服
10.喹诺酮类药物的抗菌机制是(A)
A.抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B.抑制粘肽转肽酶
C.抑制细菌蛋白质的合成D.抑制二氢叶酸还原酶
E.与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性
11.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是(A)
A.3-羰基B.A环芳香化C.13-角甲基D.17-β-羟基
12.一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是(B)
A.该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活
B.该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性
C.该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活
D.该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性
E.该药物为注射剂，避免了首过效应。
13.药物的代谢过程包括(A)
A.从极性小的药物转化成极性大的代谢物
B.从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物
C.从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物
D.一般不经结构转化可直接排出体外
14.下列药物中，其作用靶点为酶的是(D)
A.硝苯地平B.雷尼替丁C.氯沙坦D.阿司匹林E.盐酸美西律
15.下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的(A)
A.奥沙西泮B.保泰松C.5-氟尿嘧啶D.肾上腺素E.阿苯达唑
16.结构上没有含氮杂环的镇痛药是(B)
A.盐酸吗啡B.盐酸美沙酮
A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基
C.利多卡因有酰胺结构D.利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E.酰胺键比酯键不易水解
18.非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是(C)
A.1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇
B.1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
C.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E.2，2-二甲基-5-(2，5-二甲苯基氧基)戊酸
19.能够选择性阻断β1受体的药物是(C)
A.普萘洛尔B.拉贝洛尔C.美托洛尔D.维拉帕米E.奎尼丁
20.有关西咪替丁的叙述，错误的是(E)
A.第一个上市的H2受体拮抗剂
B.具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关
C.是P450酶的抑制剂
D.主要代谢产物为硫氧化物
E.本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解
21.阿司匹林的结构表现，它是(A)
A.酸性B.碱性C.中性D.水溶性
22.属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是(C)
A.环磷酰胺B.塞替派C.卡莫司汀D.白消安E.顺铂
23.能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是(B)
A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星
24.从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有(B)
A.2个B.4个C.6个D.8个
25.从结构分析，克拉霉素属于(B)
A.β-内酰胺类B.大环内酯类C.氨基糖甙类D.四环素类
26.在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是(C)
27.药物Ⅱ相生物转化包括(D)
A.氧化、还原B.水解、结合
C.氧化、还原、水解、结合D.与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合
28.以下哪个药物不是两性化合物(D)
A.环丙沙星B.头孢氨苄C.四环素D.大环内酯类抗生素
29.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为(C)
A.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子
B.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子
C.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子
D.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子
30.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易(B)
A.水解B.氧化C.重排D.降解
二、多项选择题
1.下列药物中，具有光学活性的是(BDE)
A.雷尼替丁B.麻黄素C.哌替啶D.奥美拉唑E.萘普生
2.普鲁卡因具有如下性质(ABCD)
A.易氧化变质
B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C.可发生重氮化-偶联反应，用于鉴别
D.具氧化性
E.弱酸性
3.用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明(ABCD)
A.1,4二氢吡啶环是必需的
B.苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直
C.3,5位的酯基取代是必需的
D.4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳
4.下列哪些说法是正确的(BCD)
A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B.芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小
C.赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物
D.顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
的抗肿瘤药物E.甲氨蝶呤是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ
5.氢化可的松含有下列哪些结构(ACDE)
A.含有孕甾烷B.10位有羟基C.11位有羟基
D.17位有羟基E.21位有羟基
6.下列哪些是雄甾烷的基本结构特征(AB)
A.△4-3-酮B.C-13位角甲基C.A环芳构化D.△4-3,20-二酮
7.在糖皮质激素16位引入甲基的目的是(ACD)
A.16甲基引入可降低钠潴留作用B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式
C.为了稳定17β-酮醇侧链D.为了增加糖皮质激素的活性
8.属于酶抑制剂的药物有(ABD)
A.卡托普利B.溴新斯的明C.西咪替丁
D.辛伐他丁E.阿托品
9.属于脂溶性维生素的有(ACE)
A.维生素AB.维生素CC.维生素KD.氨苄西林E.维生素D
10.药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于(ACD)
A.药物可以补充体内的必需物质的不足
B.药物可以产生新的生理作用
C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
E.药物没有毒副作用
11.地西泮的代谢产物有(AB)
A.奥沙西泮B.替马西泮C.劳拉西泮D.氯氮卓
有必要了解一下药物化学的重要性，药物化学是一门发现与发明新药、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。药物化学是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容，为人类的健康做出了重要的贡献。