01由亚磺酸酯和2-硼基苯胺合成硫杂菲啶酮
期刊:OrganicLetters
单位:东京理科大学
作者:KeisukeNakamura,MinoriSuzuki,SuguruYoshida
原文篇名:SynthesisofThiaphenanthridinonesfromSulfinateEstersand2-Borylanilines
02以碳酸氢钾为碱的有机硼酸和炔基氯的共催化Suzuki-Miyaura偶联
单位:合肥工业大学化学与化工学院
作者:XuZhao,ZhiweiGao,YunfeiLuo
原文篇名:Co-CatalyzedSuzuki–MiyauraCouplingofOrganoboronicAcidsandAlkynylChloridesUsingPotassiumBicarbonateasBase
在此,我们报道了芳基/烯基硼酸和炔氯在温和反应条件下的高效实用的钴催化偶联反应。有机硼酸的优点,以及广泛的官能团相容性以及反应对水分和空气的耐受性,使该反应成为构建C(sp2)–C(sp)键的合成有用方案。最后,使用构建关键炔基-芳基键的方法有效地完成了两种天然产物和一种关键中间体roxadustat的合成。
03N-烷基-1,3-二氢-2,1-苯并异噁唑的合成
作者:ThomasD.Beckler,DavidCrich
原文篇名:SynthesisofN-Alkyl-1,3-dihydro-2,1-benzisoxazoles
04通过合理设计的oxy-Cope/ene串联反应,实现6,12-愈创木内酯C1差向异构体的立体多样性合成
单位:亚里士多德大学
作者:KalliopiMazaraki,ChristosZangelidis,AntonisKelesidis,AlexandrosL.Zografos
原文篇名:StereodivergentSynthesisof6,12-GuaianolideC1EpimersviaaRationallyDesignedOxy-Cope/EneReactionCascade
Nature通过单个结构灵活的大环germacranolide核心合成差向异构C1愈创木内酯同系物,这是主要天然产物类别的关键成分。我们合理设计的榄球内酯型支架(5)现在模拟了这一自然过程,使6,12-愈创木内酯内酯基序的两种C1差向异构体能够立体发散合成。oxy-Cope/ene级联反应是该过程的关键步骤,产生中间基色内酯的两个不同的构象异构体,每个构象异构体都导致特定的C1差向异构体。随后进行高度立体选择性的氧化还原操作,最终有效合成多种osmitopsin型愈创木瓜内酯。
05Resibufogenin和Bufalin的可扩展无保护基团全合成
单位:上海中医药大学创新中药研究院
作者:ShaopengYu,QiuhengZhang,XueqingZhong,ChaoWang,WenqingShi,JiahuaZhuang,RuiZhang,FangjieJin,JiangeZhang,QunfeiZhao,Gu-ZhouChen,WenboYe,Guo-QiangLin
原文篇名:ScalableProtecting-Group-FreeTotalSynthesisofResibufogeninandBufalin
在没有保护基团的情况下,分7个步骤开发了resibufogenin和bufalin的化学酶合成途径。以雄烯二酮(AD)为起点,羟化酶P-450lun直接在C14上引入α-OH,进一步用作氢化的定向基团,以完全控制Suzuki交叉偶联后β取向的C17构型。14α-OH脱水,然后进行环氧化,得到reibufogenin。同时,蟾蜍灵也是通过具有挑战性的厌氧Mukaiyama水合作用获得的。
06钼介导的硝基芳烃与醇的还原邻位烷基化
单位:五邑大学药学与食品工程学院
作者:Yu-QingWang,YingTang,Wen-MeiLuo,Wei-FengWang,Jin-BaoPeng
原文篇名:Molybdenum-MediatedReductiveortho-AlkylationofNitroareneswithAlcohols
已经开发了一种钼介导的硝基芳烃与醇的还原邻位烷基化反应,用于合成邻位烷基化苯胺。以Mo(CO)6为还原剂和催化剂,以硝基芳烃和醇为原料制备了一系列邻位烷基取代的苯胺。初步机理研究表明,在H2O存在下,硝基芳烃被Mo(CO)6还原为苯胺,而氧化的Mo物质催化该反应的烷基化部分。
单位:南京工业大学化学与分子工程学院
作者:MingyuJiang,Yan-EnWang,YuanyunGu,RuyuanMa,DanXiong,PatrickJ.Walsh,JianyouMao
原文篇名:Smiles-Rearrangement-BasedOne-PotSynthesisofDiarylacetylenesfromBenzylicSulfonesandMethylBenzoatesMediatedbyLiN(SiMe3)2/KN(SiMe3)2
本文开发了苯甲酸甲酯与1-(苄基磺酰基)-3,5-二(三氟甲基)苯反应一锅法合成二苯乙炔。LiN(SiMe3)2和KN(SiMe3)2的组合是促进反应的关键。只需将苯甲酸甲酯、1-(苄基磺酰基)-3,5-二(三氟甲基)苯、LiN(SiMe3)2和KN(SiMe3)2混合即可产生多种二芳基乙炔(28个实例,收率18-70%)。
08碘(III)介导的O-炔烃羟胺酮氧酰化:获得3-酰基异恶唑啉和1,2-恶嗪的途径
单位:冰岛大学工程与自然科学学院
作者:SantoshJ.Gharpure,KaushikC.Pansuriya,JuhiPal,ShowkatA.Hajam,SanyogKumari
原文篇名:Iodine(III)-MediatedKeto-oximationofO-AlkynylHydroxylamines:ARouteto3-AcylIsoxazolinesand1,2-Oxazines
09烯氨基烯与碳酸乙烯酯的级联[3+2]/[4+2]环加成反应用于合成功能化吡咯并[2,1-a]异喹啉衍生物
单位:云南大学化学科学与工程学院
作者:Jian-BoMa,Qing-ShengZhao,Yi-MaiYin,ShuYang,Jia-QiShao,Sheng-JiaoYan
原文篇名:Cascade[3+2]/[4+2]CycloadditionofEnaminoneswithVinyleneCarbonatefortheSynthesisofFunctionalizedPyrrolo[2,1-a]isoquinolineDerivatives
10K2S2O8介导的胺与甲酰肼在水中的脱硝基形式转化
单位:印度国家药物教育与研究所
作者:AnjaliGupta,JoydevK.Laha
原文篇名:K2S2O8-MediatedDenitrogenativeFormalTransformylationofAmineswithFormylhydrazineinWater