点击查看：药学专业知识一学霸笔记第三章药物固体制剂和液体制剂与临床应用
本章要点
一、散剂
1.散剂的特点粒径小、比表面积大
（1）优点
①易分散、起效快
②外用覆盖面大，具保护、收敛作用
③制备工艺简单，剂量易控制
④包装、贮存、运输、携带方便
⑤便于特殊群体（婴幼儿、老人）服用
（2）缺点对光、湿、热敏感的药物及刺激性强的药物不宜制成散剂。
2.散剂的质量要求
（1）粒度
口服散剂-细粉
局部用散剂-最细粉（通过七号筛≥95%）。
（2）多剂量包装附分剂量用具。含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。
（3）105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%。
（4）用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求。
3.散剂的临床应用与注意事项（自学）
（1）临床应用服药后不宜过多饮水。
（2）注意事项
1）外用散剂用法（略）
2）内服散剂
温水送服，服用后0.5h内不可进食。
服用剂量过大应分次服用，以免引起呛咳。
服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。
二、颗粒剂
1.颗粒剂的质量检查项目
（1）颗粒剂不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。
（2）化学药品和生物制品颗粒剂干燥减失重量不得超过2.0%。中药≤8.0%
（3）溶化性泡腾颗粒剂5min内颗粒均应完全分散或溶解在水中。
2.颗粒剂的临床应用与注意事项
（1）临床应用：普通颗粒剂冲服应使药物完全溶解；肠溶、缓释、控释颗粒剂服用时应保证制剂释药结构的完整性。
（2）注意事项：可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，忌放入口中用水送服；混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解也应该一并服用；中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服。
三、片剂
（一）片剂的分类
1.含片：含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂。硬度较大。
2.舌下片：置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。适于急症的治疗。
3.口腔贴片：粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。
4.咀嚼片：咀嚼后吞服的片剂。应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂和黏合剂。
5.可溶片：临用前能溶解于水的片剂。
6.泡腾片：含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。有机酸用枸橼酸、酒石酸、富马酸。
7.阴道片与阴道泡腾片：置于阴道内使用的片剂。不适于局部刺激性的药物。
8.肠溶片：用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。
（二）片剂的质量要求
1.硬度适中：普通片剂的硬度在50N以上。
2.脆碎度：片剂的抗磨损和抗振动能力，小于1%。
3.重量差异＜0.3g±7.5%；≥0.3g，±5%
4.小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求。
5.崩解度
普通片剂15min
分散片、可溶片为3min
舌下片、泡腾片为5min
薄膜衣片、含片为30min
肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网
（三）片剂的常用辅料
1.填充剂或稀释剂
作用：有利于成型和分剂量。
①淀粉：以玉米淀粉最为常用。
②乳糖：性能优良，可压性、流动性好。
③糊精：较少单独使用，多与淀粉、蔗糖合用。
④蔗糖：吸湿性强。
⑤预胶化淀粉
⑥微晶纤维素（MCC），有“干黏合剂”之称。
⑦无机盐类：磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙。
⑧甘露醇常用于咀嚼片中，兼有矫味作用。
2.黏合剂和润湿剂
（1）润湿剂：水、乙醇
（2）黏合剂
①淀粉浆最常用黏合剂之一
②甲基纤维素（MC，水溶性较好）
③羟丙纤维素（HPC，可作粉末直接压片黏合剂）
④羟丙甲纤维素（HPMC，溶于冷水）
⑤羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
⑥乙基纤维素（EC，不溶于水，溶于乙醇）
⑦聚维酮（PVP，吸湿性强，可溶于水和乙醇）
⑧明胶（可用于口含片）
⑨聚乙二醇（PEG）
3.崩解剂
促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。
不需加入崩解剂的片剂：缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片。
常用的崩解剂品种
①干淀粉
②羧甲淀粉钠（CMS-Na）
③低取代羟丙基纤维素（L-HPC）
④交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）
⑤交联聚维酮（PVPP）
⑥泡腾崩解剂碳酸氢钠（钾）、碳酸钠（钾）和枸橼酸、富马酸
4.润滑剂常用品种：
硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠。
（四）片剂的包衣
1.包衣目的
①掩盖药物的苦味或不良气味，改善顺应性；
②防潮、避光，以增加药物的稳定性；
③隔离药物，避免药物间的配伍变化；
④改善片剂的外观，提高流动性和美观度；
⑤控制药物在胃肠道的释放部位。
2.包衣类型
（1）糖包衣材料
1）隔离层保护片芯，起隔离作用的衣层，以防止水分透入片芯。
常用材料：玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆。
2）粉衣层用于消除片芯边缘棱角的衣层。
常用材料：滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液。
3）糖衣层使糖衣片表面光滑、细腻。
常用材料：蔗糖水溶液。
4）有色糖衣层即在蔗糖水溶液中加入适量的色素。
（2）薄膜包衣材料
1）薄膜包衣物料
①胃溶型：羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）
②肠溶型：羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（I、Ⅱ、Ⅲ类）、虫胶。
③水不溶型：乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素。
2）增塑剂
水溶性增塑剂（如丙二醇、甘油、聚乙二醇）
非水溶性增塑剂（如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯）。
3）释放调节剂（致孔剂）：为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。包括：蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG。
4）遮光剂能增加药物对光的稳定性，如二氧化钛。
（五）片剂的临床应用与注意事项
1.口服片剂
①裂痕片和分散片可分开使用，其他片剂（包衣片和缓释、控释片）不可嚼服和掰开服用。
②片剂不得粉碎后联合其他药物外用
2.口腔用片剂
①舌下片将药片置于舌下，不可掰开、吞服。10min内禁止饮水或饮食。
四、胶囊剂
（一）胶囊剂的特点
1.胶囊剂的优点
（1）掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性。
（2）起效快、生物利用度高。
（3）液态药物固体化。
（4）药物缓释、控释和定位释放。
2.胶囊剂的局限性
（1）胶囊壳受温度和湿度影响较大。
（2）生产成本相对较高。
（3）婴幼儿和老人特殊群体口服困难。
3.不适宜制备成胶囊剂的药物
①药物的水溶液或稀乙醇溶液；
②风化性药物、强吸湿性的药物；
③醛类药物；
④含有挥发性、小分子有机物的液体药物；
⑤O/W型乳剂药物。
（二）胶囊剂的质量要求
（1）中药硬胶囊水分含量不得超过9.0%，内容物为液体或半固体者不检查水分。
（2）装量差异＜0.3g±10%；≥0.3g，±7.5%
（3）崩解时限
硬胶囊剂：30分钟；软胶囊剂：60分钟；肠溶胶囊：同肠溶片；检查溶出度或释放度的胶囊剂，不再进行崩解时限检查。
（4）胶囊剂贮存，温度不高于30℃；肠溶或结肠溶明胶胶囊，存储温度10℃～25℃、湿度35%～65%。
（三）胶囊剂的临床应用与注意事项
1.临床应用
服用的最佳姿势为站立，整粒吞服。
水温度不能超过40℃
水量100ml，避免胶囊悬浮在会厌上部，引起呛咳。
干吞易导致胶囊吸水后附着在食管上，造成局部药物浓度过高危害食管，造成黏膜损伤甚至溃疡。