透皮药物递送系统(TransdermalDrugDeliverySystem,TDDS)是指借助物理、化学等手段使药物透过皮肤屏障,进入真皮层中的毛细血管,从而被人体吸收利用的一种新型给药形式,因其安全有效被广泛应用于临床。
TDDS的优势和挑战
TDDS具有以下独特的优势:
(1)避免胃肠道和肝脏的首过效应,提高疗效;
(2)提高患者用药依从性,经皮给药系统操作方便,无需针头给药且无痛或微痛,可适用于老人、儿童等;
(3)提高生物利用度,降低药物酶解的概率,保持药物较高的活性;
(5)降低毒性,局部给药降低全身系统性毒副作用,提高用药安全性。
但皮肤角质层是限制透皮给药系统应用的最大屏障,大部分药物难以透过角质层。
目前可用于经皮递送的药物必须满足以下条件:
①相对分子质量不得高于500;
②高活性,低剂量可发挥药理作用;
③氢键供体小于5个,氢键受体少于10个;
④油水分配系数适中。
这些条件限制了经皮给药系统的适用范围,只有亲脂性和低分子量药物能够透皮吸收,而例如多肽类、蛋白类这类生物类大分子药物却无法经皮递送。
目前使药物透过皮肤角质层的方法主要有超声促渗、离子电渗、使用渗透促进剂、微针等方法。
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