1、1EGFR突变阳性、转移性非小细胞肺癌
GILOTRIF适用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗，根据FDA批准的检测，这些患者的肿瘤具有非耐药性表皮生长因子受体(EGFR)突变。
2、既往治疗，转移性鳞状非小细胞肺癌
1、活性成分:阿法替尼
2、非活性成分
（1）片芯:一水乳糖、微晶纤维素、交聚维酮、胶体二氧化硅、硬脂酸镁。
（2）片剂包衣:羟丙甲纤维素、聚乙二醇、二氧化钛、滑石粉、聚山梨酯80、2号FD&C蓝(仅40mg和30mg片剂)。
1、非耐药性EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌的患者选择
根据肿瘤标本中是否存在非耐药性EGFR突变，选择使用GILOTRIF一线治疗转移性NSCLC的患者。
2、建议用量
1、p-糖蛋白抑制剂
如果需要使用P-糖蛋白(P-gp)抑制剂治疗的患者不耐受，则将GILOTRIF每日剂量减少10mg。在P-gp抑制剂停药后恢复先前的耐受剂量。
2、p-糖蛋白诱导剂
在需要使用P-gp诱导剂进行慢性治疗的患者耐受的情况下，将GILOTRIF每日剂量增加10mg。在P-gp诱导剂停用2至3天后恢复先前的剂量。
在一项随机、多中心、开放标签试验(LUX-Lung3[NCT00949650])中确定了GILOTRIF一线治疗EGFR突变阳性、转移性[美国癌症联合委员会分类的IV期和IIIb期胸膜和/或心包积液患者(AJCC，第6版)]NSCLC的疗效。
患者被随机分配(2:1)接受GILOTRIF40mg口服每日一次(n=230)或培美曲塞静脉注射(500mg/m2)加顺铂(75mg/m2)，每21天一次，最多6个周期(n=115)。随机分配按EGFR突变类别(外显子19缺失对比外显子21L858R对比其他)和人种(亚洲人对比非亚洲人)分层。
主要疗效结果是由独立审查委员会(IRC)评估的无进展生存期(PFS)。其他疗效结果包括总有效率(ORR)和OS。通过临床试验分析(CTA)前瞻性地确定了筛选和纳入患者的EGFR突变状态。对264例患者(178例随机分配至GILOTRIF，86例随机分配至化疗)的肿瘤样本进行了配对诊断therascreenEGFRRGQPCR试剂盒的回顾性检测，该试剂盒经FDA批准可用于GILOTRIF治疗患者的选择。
在随机分配的患者中，65%为女性，中位年龄为61岁，基线ECOG表现状态(PS)为0(39%)或1(61%)，26%为白人，72%为亚裔。大多数患者的肿瘤样本中存在EGFR突变，CTA将其归类为外显子19缺失(49%)或外显子21L858R替代(40%)，而其余11%存在其他突变。
与随机接受化疗的患者相比，随机接受GILOTRIF治疗的患者经IRC测定PFS有统计学意义的改善。见表1和图1。
在最终的预先计划分析中，治疗组之间的OS差异无统计学意义。
表1：LUX-Lung3的疗效结果
GILOTRIF(N=230)
培美曲塞/顺铂(N=115)
IRC的无进展生存期
死亡或进展人数，N(%)
152(66.1%)
69(60.0%)
无进展生存期的中位值(月)
11.1
6.9
95%置信区间
(9.6,13.6)
(5.4,8.2)
HR(95%CI)
0.58(0.43,0.78)
分层对数秩检验p值*
<0.001
总体生存率
死亡人数，N(%)
140(60.9%)
73(63.5%)
总生存期中位数(月)
28.2
(24.6,33.6)
(20.7,33.2)
0.88(0.66,1.17)
0.39
IRC的总体应答率(CR+PR)
N(%)
116(50.4%)
22(19.1%)
中位值(月)
12.5
6.7
图1按照治疗组进行的独立审查得出的LUX-Lung3PFS的Kaplan-Meier曲线
2、如果在GILOTRIF治疗期间必须接受阳光照射，请使用防晒霜，并戴上帽子和穿上能够覆盖皮肤的衣服。
（1）腹泻、皮肤反应、肺部或呼吸问题、肝脏问题。
（2）皮肤发黄或眼睛的白色部分(黄疸)、深色或棕色(茶色)尿液、您胃上部右侧区域(腹部)疼痛、出血或擦伤比正常人更容易、感觉很累。
（3）胃或肠撕裂(穿孔)、眼睛疼痛、肿胀、发红或流泪，对光敏感、视力模糊或其他视力变化。
（4）心脏病、咳嗽加速(心悸)、突然体重增加的疲劳。
2、阿法替尼常见的副作用
（1）腹泻、指甲炎症、恶心、皮疹、干性皮肤；
（2）呕吐、痤疮、食欲下降、口腔溃疡。
1、规格
（1）40mg片剂:浅蓝色、薄膜包衣、圆形、双凸、斜边片剂，一面上刻有“T40”，另一面刻有勃林格殷格翰公司标志。
（2）30mg片剂:深蓝色薄膜包衣圆形双凸斜边片剂，一面上刻有“T30”，另一面刻有勃林格殷格翰公司标志。
（3）20mg片剂:白色至微黄色、薄膜包衣、圆形、双凸、斜边片剂，一面上刻有“T20”，另一面刻有勃林格殷格翰公司标志。
2、贮存方式
（1）将GILOTRIF储存在68°F至77°F(20°C至25°C)的室温下。
（2）将GILOTRIF保存在原容器中，并保持容器密闭。
（3）使GILOTRIF远离湿气和光线。
（4）安全地丢弃(丢弃)任何过期或不再需要的GILOTRIF。
将GILOTRIF和所有药物放在儿童拿不到的地方。
1、国内阿法替尼
中国分包商：上海勃林格殷格翰药业有限公司
药剂规格：3种。
（1）：片剂-30mg/片-7片/瓶（盒）药房价：￥1123.5/单位：人民币元。
（2）：片剂-40mg/片-7片/瓶（盒）药房价：￥1400/单位：人民币元。
（3）：片剂-50mg/片-28片/瓶（盒）药房价：￥5600/单位：人民币元。
2、仿制药版本：
（2）印度natco阿法替尼（吉泰瑞）规格40mg*28粒价格为750元左右;
（3）孟加拉碧康的阿法替尼（吉泰瑞）规格为40mg*30粒，价格为2000元左右;
（4）孟加拉耀品国际的阿法替尼（吉泰瑞）规格为40mg*30粒价格为1300元左右。