茵栀黄具有清热解毒、利胆退黄的作用，是治疗黄疸的首选方剂。研究表明，茵栀黄能降低血液中的胆红素，对因胆红素升高引起的黄疸有很好的疗效。茵栀黄还能促进胆汁分泌、排泄，具有抑制金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等抑菌作用。
黄疸是一种体征，可引起多种疾病，胆红素值升高是黄疸的显著特征，常规治疗方法有营养支持、药物治疗、蓝光疗法、换血疗法等，临床上多采用联合口服茵栀黄的治疗方法。
在茵栀黄对黄疸的治疗作用上，文献报道茵栀黄汤通过刺激胆红素的代谢途径，从而达到退黄作用，茵栀黄组大鼠血浆中未结合胆红素的清除及结合胆红素的出现都比对照组快，胆红素含量也比对照组高。此外，茵栀黄在临床上可用于治疗溶血性黄疸，梁添奇等在研究茵栀黄对G6-PD活性缺乏大鼠溶血影响中采用了不同剂量的茵栀黄口服液，结果均未引起模型大鼠发生溶血，且无剂量依赖性。陈锦文等在探讨茵栀黄口服液对葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6-PD）酶活性和红细胞膜ATP酶活性的影响实验中发现，茵栀黄口服液可增强大鼠G6-PD酶的活性，用于维持红细胞正常形态的Na+-K+-ATP酶及Ca2+-Mg2+-ATP酶的活性也呈升高趋势，且茵栀黄口服液未使模型组大鼠发生溶血，反而对大鼠红细胞膜起到了一定的保护作用。
茵栀黄中的茵陈具有抗脂肪肝的作用，黄芩具有抗肝炎、减少肝细胞脂变的作用，栀子和金银花具有降肝转氨酶、升高总蛋白和白蛋白含量等保肝作用。茵栀黄在治疗急慢性黄疸型肝炎、自身免疫性肝炎、重型肝炎、淤胆型肝炎以及肝炎肝硬化等方面应用广泛。
诸葛秀红等通过研究茵栀黄对二甲基亚硝胺（DMN）致纤维化大鼠的治疗作用发现，茵栀黄能改善肝纤维化程度，其作用机制为降低转化生长因子-β（1TGF-β1）水平，抑制肝星状细胞（HSC）活性，减少α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA蛋白）的表达。
茵栀黄是中药特有复方制剂，有近两千年的用药史，发挥着不可替代的作用。本课题在国内外现有研究基础上，对茵栀黄不同剂型的化学成分与药理作用进行了系统总结，发现茵栀黄不同剂型化学成分的研究主要集中在质量控制方面，药理作用多集中于黄疸、肝炎的治疗上，而利胆、抗菌等药理作用研究相对较少。今后可对茵栀黄传统汤剂化学成分进行深入研究，建立其质量评价方法。
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