头孢菌素类抗生素是一种β-内酰胺类的抗生素，一般不溶于水。头孢菌素类抗生素有很强的抗菌作用，且对青霉素酶有耐受作用。
头孢菌素类抗生素对细菌有很强的选择作用，可以破坏细菌的细胞壁，而对人体几乎没有毒性。
按照抗菌作用的特点，一般将常用的头孢菌素类抗生素分为五代。
一、第一代头孢菌素
第一代头孢菌素的抗菌活性强，但抗菌谱较窄，主要应用于革兰氏阳性菌的感染，包括耐药金黄色葡萄球菌、链球菌等都有抗菌作用。
第一代头孢菌素多用于治疗上下呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染，其代表药物分为注射和口服两种，注射药物包括头孢唑啉和头孢硫脒，口服药物包括头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄。
代表药物用法：
头孢唑啉静脉滴注，0.5～1g/次，2～4次/d。
头孢硫脒静脉注射，2g/次，2～4次/d，药液宜现用现配。
头孢拉定口服，0.25～0.5g/次，每6小时1次，不宜空腹服用药物。
头孢氨苄口服，0.25～0.5g/次，4次/d，肾功能减退患者在服用药物时需要减量。
头孢羟氨苄口服，0.5～1g/次，2次/d，尽可能空腹服用药物。
二、第二代头孢菌素
第二代头孢菌素的抗菌谱较广，对革兰氏阴性菌、大肠杆菌等都有很强的抗菌作用。
第二代头孢菌素多用于呼吸道、肠道尿路、胆道、盆腔腹腔等感染，其代表药物分为注射和口服两种，注射药物包括头孢呋辛和头孢替安，口服药物包括头孢克洛、头孢丙烯和头孢呋辛酯。
头孢呋辛静脉注射，0.75g/次，3次/d；或者1.5g/次，2次/d。
头孢替安静脉注射，0.5～2g/次，2～4次/d，不可以用注射用水稀释。
头孢克洛口服，0.25g/次，3次/d。
头孢丙烯口服，如果是上呼吸道感染，0.5g/次，1次/d；如果是下呼吸道感染，0.5g/次，2次/d，如果是皮肤或皮肤软组织感染，0.5g/d，1～2次/d。
头孢呋辛酯口服，0.25～0.5g/次，2次/d，进食时服用或与牛奶一起服用。
三、第三代头孢菌素
第三代头孢菌素的抗菌谱更广，抗菌活性更强，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、塞拉蒂氏菌均有显著的抗菌作用。
第三代头孢菌素多用于泌尿系统、中枢神经系统、败血症、呼吸道、骨关节等严重感染，其代表药物分为注射和口服两种，注射药物包括头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶和头孢哌酮，口服药物包括头孢克肟、头孢地尼和头孢泊肟酯。
头孢曲松静脉注射，1g/次，1次/d。
头孢噻肟静脉注射，1g/次，2次/d。
头孢他啶静脉注射，1～2g/次，2～3次/d。
头孢哌酮静脉注射，1～2g/次，2次/d。
头孢克肟口服，100mg/次，2次/d，空腹或进食后2小时服用。
头孢地尼口服，100～200mg/次，3次/d，肾功能不全患者需要适当减量。
头孢泊肟酯口服，100mg/次，2次/d，饭后服用。
四、第四代头孢菌素
第四代头孢菌素的抗菌谱极广，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌包括厌氧菌等都有很强的抗菌作用。
第四代头孢菌素多用于免疫缺陷患者感染和重症监护室患者，其代表药物只有注射药物，包括头孢吡肟和头孢匹罗。
头孢吡肟静脉滴注，1～2g/次，2次/d。
头孢匹罗静脉注射，1～2g/次，2次/d，肾功能不全患者需要适当减量。
五、第五代头孢菌素
第五代头孢菌素对β-内酰胺酶的抵抗力很高，且没有肾毒性，对于耐药金黄色葡萄球菌有很强的抗菌作用。
第五代头孢菌素多用于社区获得性肺炎和复杂性皮肤感染，其代表药物只有注射药物，包括头孢洛林酯和头孢吡普。
头孢洛林酯静脉滴注，0.6mg/次，2次/d。头孢吡普静脉滴注，500mg/次，2次/d，肾功能不全患者需要适当减量。