抗生素类头孢菌素(cephalosporins)是分子中含有头孢烯的半合成抗生素β-内酰胺类抗生素β-7-氨基头孢烷酸(7-ACA)衍生物具有类似的杀菌机制。这种药物可以破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。
它对细菌有很强的选择作用，但对身体几乎没有毒性。它具有抗菌谱广、抗菌作用强、抗青霉素酶、过敏反应少于青霉素等优点。因此，它是一种高效、低毒、广泛应用于临床的重要抗生素。
头孢菌素一般分为一、二、三、四代(见一表)，根据其抗菌作用的特点。头孢菌素抗菌作用比较(表1)项目常用品种抗菌谱及作用特点注明第一代头孢菌素、头孢拉啶、头孢羟氨啶、头孢唑林(注射)抗革兰氏阳性菌，尤其是金黄色葡萄球菌。大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌感染较弱。
口服，注射.第二代甲氧头孢噻命、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。与第一代相比，球菌感染的抗菌作用与第一代相似或略弱。对革兰氏阴性菌感染的抗菌作用强于第一代。
较少用.第三代头孢噻呋钠(动物专用)、头孢噻啶钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。抗菌范围比第一代和第二代更广，对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性球菌的抗菌作用不如第一代和第二代。
其特点是对大多数革兰阴性细菌有很强的抗菌作用。第四代头孢匹罗广泛应用于临床实践中。
头孢奎诺(动物专用)对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌有很强的作用，可用于控制金黄色葡萄球菌感染，具有第一代头孢菌素和第二代头孢菌素的优异抗菌性能。昂贵的第一代头孢菌素的抗菌范围和作用与青霉素相同，常用于革兰氏阳性菌，特别是球菌感染，也可用于耐青霉素球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌引起的烧伤等部位感染较弱。绿脓杆菌烧伤等部位感染无效。第一代常用的头孢菌素有头孢唑林、头孢氨萘、头孢拉定、头孢羟氨铵等。
除注射头孢唑林外，其他均可口服，也称口服头孢菌素.第一代头孢菌素主要用于革兰氏阳性菌感染，常用于治疗革兰氏阴性杆菌感染。
第二代头孢菌素的抗菌范围比第一代广，对球菌的抗菌作用与第一代相似或略弱。下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌的抗菌作用强于第一代。
对青霉素或第一代头孢菌素的抗菌作用优于第一代。常用品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻命、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。第三代头孢菌素的抗菌范围比第一代和第二代更广，对几乎所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性球菌，特别是葡萄球菌的抗菌作用不如第一代和第二代，其特点是对大多数革兰阴性细菌，包括绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌。
第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌引起的肠道感染、肺炎、胸膜炎、皮肤和软组织。常用品种有：头孢噻呋钠(动物专用)、头孢噻啶钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克啶、头孢唑啶等。
第四代头孢菌素；第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用较弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来，一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome),头孢喹诺不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性，而且对葡萄球菌具有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。