治疗眩晕偏头痛良药——盐酸氟桂利嗪

能阻滞T型钙通道,可抑制P物质释放,抑制神经源性炎性反应。本品可阻止过量钙离子进入血管平滑肌细胞,引起血管扩张,对脑血管的扩张作用较好,而对冠状血管扩张作用较差。本品脂溶性高,易透过血脑屏障。此外,还有抗组胺作用和镇静作用。本药临床上主要用于和脑血管供血不足有关的眩晕和偏头痛等治疗。

两种药物作用相似,都能扩张脑血管,那这样的两种药联合应用合理吗?

属不属于重复用药?

二者合用是否存在相互作用?

临床疗效又如何?

......

这些问题,本文都有答案!

脑血管舒张代表药物:盐酸氟桂利嗪

1.药动学

本品口服易吸收,达峰浓度(tmax)为2~4小时,但需要连续服药5~6周血药浓度达稳态,因此,用药初期效果不好时,不要急于增加剂量或调换药物。

本药血浆蛋白结合率高(>90%),体内分布广泛,组织中药物浓度大于血药浓度,组织中药物可缓慢释放入血,可通过血脑屏障。

主要在肝脏中代谢,大部分代谢产物经胆汁排泄。半衰期(t1/2)约18~19日。

2.用药目的

适应证:(1)偏头痛和(或)丛集性头痛的预防及治疗;(2)慢性每日头痛的治疗和预防;(3)脑血供不足、脑卒中恢复期、脑动脉硬化症、蛛网膜下腔出血后血管痉挛、前庭性眩晕、耳鸣和间歇性跛行等周围性血管病;(4)癫痫辅助治疗。

3.成人用法用量

口服:

(1)脑动脉硬化、脑梗死恢复期5~10mg/d。

(2)中枢性和外周性眩晕者、椎动脉供血不足者10~20mg/d,分2次服用,2~8周为1个疗程。

(3)特发性耳鸣者一次10mg,每晚服用1次,10日为1个疗程。

(4)间歇性跛行10~20mg/d,分2次服用。

(5)偏头痛预防5~10mg/d,睡前服用。

4.儿童用法用量

由于本要能透过血脑屏障,有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感;代谢机能相对较弱,目前虽无详细的儿童用药研究资料,原则上儿童慎用或禁用此药。

5.不良反应

(1)中枢不良反应:①嗜睡和疲惫感为最常见。②长期服用者可出现抑郁症,以女性患者较常见。③锥体外系反应:表现为运动徐缓、震颤、强直,静坐不能,下颌不自主运动等。多数在用药3周后出现,停药后消失。老年人中容易发生。④少数患者可出现头痛、失眠、焦虑、虚弱等症状。

(2)消化道不良反应:口干、恶心、胃部烧灼感,胃纳亢进,进食量增加,体重增加等。

(3)其他少数患者可出现皮疹、多形性红斑、卟啉病、溢乳、肌肉酸痛、复视、视物模糊等。这些症状多数为短暂性。

6.禁忌证

(1)对氟桂利嗪、桂利嗪或其制剂中的成分过敏者。

(2)有抑郁症病史者。

(3)有锥体外系症状者。

7.慎用患者

(1)驾驶员和机器操作者慎用,以免发生意外。

(2)肝功能不全者慎用。

8.注意事项

(1)服药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。

(2)严格控制药物应用剂量,当维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系反应时,应当减量或停药。

(3)哺乳期妇女,由于本品随乳汁分泌,哺乳期妇女使用对乳儿可能有危害。

9.相互作用

(1)与酒精、镇静催眠药合用时,镇静作用增加。

(2)与苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠等药酶诱导药合用时,可以加快氟桂利嗪的代谢,使其血药浓度降低可能需要增加使用剂量。

(3)肿瘤患者进行放射治疗时应用氟桂利嗪,对肿瘤细胞的杀伤力可提高10~20倍。

(4)在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫疗效。

氟桂利嗪+倍他司汀联合应用,是重复用药还是合理联用?

当发生头晕或偏头痛时,临床医生通常会开出这样的联合用药处方:盐酸氟桂利嗪胶囊+甲磺酸倍他司汀片(或盐酸倍他司汀片)。

氟桂利嗪是钙拮抗剂,兼有抗组胺的作用;倍他司汀药理作用也类似组胺药,二者合用是否存在相互作用?这种用法是否合理呢?这个问题一值困扰着不少临床医生和临床药师。

1.从适应证的角度判断

作为第四代选择性钙离子拮抗剂,盐酸氟桂利嗪脂溶性强,能透过血脑屏障;病理情况下能改善脑组织的供血供氧,对心脏功能和血压影响较小,安全性较高。

临床多用于偏头痛的预防和治疗,也可用于由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗,还可以用于各种脑血管患者及癫痫等的治疗。

倍他司汀的化学结构和药理性质类似于组胺,具有扩张毛细血管的作用,是一种循环改善药物。

倍他司汀能特异性促进脑内血液循环以及内耳微循环,扩张前庭内耳的毛细血管;从而增加耳蜗和前庭的血流量,增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除内耳的淋巴水肿,从而起到消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感的作用。

主要用于治疗梅尼埃综合征、眩晕症所导致的眩晕、头晕等症状。

2.从组胺受体选择性判断

氟桂利嗪是桂利嗪的二氟化衍生物,兼有对H1受体和H2受体的双重拮抗作用。

氟桂利嗪能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP(环磷酸腺苷)分解成无活性的5'-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽等多种生物活性物质的释放。

可与组胺竞争性地结合H1受体,不具内在活性,发挥对组胺及其类似物的作用。

3.从临床疗效上判断

临床疗效是最有说服力的证据。近年临床做了大量的研究,均显示二者联合应用治疗眩晕、耳呜及偏头痛等都取得了满意的临床疗效。本文不再详述,仅出部分参考文献,读者可查询参考。

小结

两者合用效果并不是相互抵抗的,可通过作用于不同的受体发挥相应的作用。氟桂利嗪主要作为钙离子拮抗剂联合倍他司汀改善脑部血循环,增加脑细胞及内耳供血供氧,改善急性眩晕的临床症状,治疗眩晕症、血管性头痛及耳鸣等可增加疗效。

参考文献

[1]中华人民共和国国家卫生健康委员会.国家基本药物目录(2018版).

[2]国家药典委员会编.中华人民共和国药典临床用药须知化学药和生物制品卷(2020版).

[3]药品说明书.

[4]王晓旋.倍他司汀治疗眩晕症的临床疗效及对脑血流动力学的影响研究[J].数理医药学杂志,2022,35(12):1812-1815.

[5]鲁秀荣.倍他司汀联合氟桂利嗪治疗眩晕症中的应用效果观察[J].黑龙江医药科学,2022,45(2):159-160.

[6]张玉波,王卫娟倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪治疗耳鸣患者的临床疗效[J].养生保健指南,2022,(25):45-48.

[7]梁富前,梁祖贤.耳鸣患者采用倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪治疗的临床疗效分析[J].中国医学文摘(耳鼻咽喉科学),2022,37(2):79-80,83.

[8]张永琼,涂华微.氟桂利嗪联用口服西药治疗偏头痛的网状Meta分析[J].四川医学,2022,43(3):257-265.

[9]吴杨,耿曼英.甲磺酸倍他司汀辅助治疗前庭性偏头痛的效果[J].中国药物滥用防治杂志,2023,29(8):1414-1417.

[10]杨顺利,徐辉.甲磺酸倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪治疗前庭性偏头痛的临床效果[J].临床医学研究与实践,2022,7(5):56-58.

[11]董娟,段丽.盐酸倍他司汀联合盐酸氟桂利嗪对血管痉挛性头痛的治疗效果评价[J].基层医学论坛,2021,25(13):1830-1832.

THE END
1.脑供血不足眩晕症吃什么药好得快39问医生脑供血不足眩晕症可以服用尼麦角林、氟桂利嗪、尼莫地平、硝苯地平、阿司匹林等药物进行治疗。由于眩晕症可能与多种疾病相关,建议及时就医以确定具体原因并获得适当治疗。1.尼麦角林尼麦角林适用于脑供血不足引起的眩晕、耳鸣等症状。该药物能够促进脑血管扩张,增加脑部血https://wapask-mip.39.net/bdsshz/question/_s2z0uj.html
2.南开孙药师:7个中成药,治疗各种类型眩晕,一文总结:1腔隙性脑...腔隙性脑梗死后眩晕,属中医学“眩晕”范畴,多见于中老年人本病病位在清窍与肝肾两脏关系密切,肝肾阴阳失调,气机升降失常,肝阳上亢为本病的主要病机。根据中医“诸风掉眩,皆属于肝”,“无虚不作眩”,“无风不作眩”的理论,天智颗粒方中天麻、钩藤、石决明平肝潜阳熄风而止眩晕,配合栀子、黄芩、槐花清肝泻火,...http://www.360doc.com/content/24/1123/07/9311603_1140173063.shtml
3.南开孙药师:倍他司汀搭一药,消眩止晕,一文总结:倍他司汀是血管扩张剂,为H1受体激动药,能选择性作用于H1受体,可扩张毛细血管及前毛细血管括约肌,增加前毛细血管循环血流量,降低内耳静脉压和促进内耳淋巴吸收。在改善微循环的同时,也能增强内耳细胞稳定性,减少前庭神经的传导,增加前庭器官的代偿功能,扩血管作用持久,且不增加微血管的通透性,特点是显著增加脑血流量及...https://www.360doc.cn/article/1802363_1139610806.html
1.间歇性头晕如何用药效果好问题分析:若出现间歇性的头晕,应根据病因针对性用药。若因耳石症发作引起头晕,可选择服用盐酸倍他司汀等药物进行缓解,若因大脑循环缺血所致,可选择服用血塞通片等药物改善循环治疗。若为高血压所引起,可通过服用降压药物进行治疗。在使用药物时,应遵循医嘱,避免自行用药。 血塞通片 湖南绅泰春药业有限公司 功能...https://m.bohe.cn/yao/ask/ydekvy65ed.html
2.间歇性头晕治疗间歇性头晕吃什么药,间歇性头晕用什么药百姓健康网间歇性头晕为您带来间歇性头晕吃什么药,间歇性头晕治疗,间歇性头晕怎么办.让您全面了解间歇性头晕病因,相关疾病,检查诊断及其他相关知识!https://jbk.jiankang.com/zhengzhuang/1879/yongyao
3.治疗间歇性头晕的中成药都有哪些除此之外,还可能是肝血不足、肝气郁结等原因引起的,建议患者查明原因后对症治疗。 以上就是“治疗间歇性头晕的中成药都有哪些”的全部内容,希望可以帮助到您。如果需要服用药物,请严格按照说明书用法用量,遵医嘱用药,若还有其他疑问,请咨询主治医生。https://www.yaofangwang.com/yongyao/2138629.shtml
4.突然头晕天旋地转是怎么回事儿?且看李医生是如何治疗这类头晕的?像比如还有一些颈源性头晕患者,是因颈椎病椎基底动脉供血不足引起的,当然往往也不仅仅只有头晕症状,像有一些早期脑部肿瘤,可能开始是头晕,后来就会出现恶心呕吐等其他症状。 血压正常,头会晕是怎么回事? 点击查看 一、头晕是高血压的常见症状 高血压(hypertension)是指以体循环动脉血压(收缩压和/或舒张压)增高为主要...https://www.jd.com/pccontent/286024
5.总是头晕间歇性发作怎么办真实医生回答问题描述:医生您好,我妈总是头晕,晕了好多年了 她大概十二年以前动过乳腺癌手术,之后打了六次化疗,第六次化疗结束之后当天晚上直接晕了过去,从那以后她头晕的问题就没好过,总是间歇性发作,时而轻时而严重。 去年在医院看过医生,医生给开了四种药,让她半个月后停药再去看,但是我妈因为各种原因一直没去,最近...https://m.chunyuyisheng.com/qa/kfdE_JWrYkzP5HTTpPUkfw/